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Buparlisib Hydrochloride

Rating icon 很棒
产品编号 T16365Cas号 1312445-63-8
别名 布帕尼西盐酸盐, NVP-BKM120 Hydrochloride, BKM120 Hydrochloride

Buparlisib Hydrochloride(BKM120 HCl)是一种特异性和口服生物可利用的泛I类(pan-class I)PI3K抑制剂,以atp竞争的方式纳摩尔级别地抑制PI3K/AKT激酶并抑制癌细胞生长,可用于研究乳腺癌、胶质母细胞瘤和实体肿瘤等。

Buparlisib Hydrochloride

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纯度: 98.94%
产品编号 T16365 别名 布帕尼西盐酸盐, NVP-BKM120 Hydrochloride, BKM120 HydrochlorideCas号 1312445-63-8

Buparlisib Hydrochloride(BKM120 HCl)是一种特异性和口服生物可利用的泛I类(pan-class I)PI3K抑制剂,以atp竞争的方式纳摩尔级别地抑制PI3K/AKT激酶并抑制癌细胞生长,可用于研究乳腺癌、胶质母细胞瘤和实体肿瘤等。

规格价格库存数量
2 mg
¥ 497
In stock
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产品介绍

生物活性
产品描述
Buparlisib Hydrochloride (BKM120 HCl) is a specific and orally bioavailable pan-class I PI3K inhibitor that competitively inhibits PI3K/AKT kinase at the nanomolar level and suppresses cancer cell growth, making it suitable for studying breast cancer, glioblastoma, and solid tumours.
靶点活性
p110δ:116 nM, p110γ:262 nM, p110α-H1047R:58 nM, p110α:52 nM, Vps34:2.4 μM, p110α-E545K:99 nM, mTOR:4.6 μM, p110β:166 nM
体外活性

Buparlisib Hydrochloride(10 μM,24 小时)处理MM 细胞系,观察其对细胞的影响。
结果:Buparlisib Hydrochloride治疗导致MM细胞生长抑制和凋亡,且呈剂量和时间依赖性,ARP-1、ARK和MM.1R的IC50在1至10 μM之间,MM.1S的IC50<1 μM,U266的IC50在10至100 μM之间。Buparlisib Hydrochloride治疗导致MM细胞生长抑制和凋亡,且呈剂量和时间依赖性。[2]

体内活性

方法:Buparlisib Hydrochloride (2mg / kg,静脉注射,1小时)处理Abcg2−/−、Abcb1a/b−/−和Abcb1a/b;Abcg2−/−小鼠,研究P-gp和BCRP是否能减弱布帕利西布在体内的脑渗透。
结果:P-gp 和 BCRP 不会限制布帕利西布在体内的大脑渗透。所有菌株的脑血浆比值在 1.5 和 2 之间,表明 Buparlisib Hydrochloride 表现出出色的脑穿透力。[3]

别名布帕尼西盐酸盐, NVP-BKM120 Hydrochloride, BKM120 Hydrochloride
化学信息
分子量446.85
分子式C18H22ClF3N6O2
CAS No.1312445-63-8
SmilesCl.FC(F)(F)C1=CC(=NC=C1C=2N=C(N=C(C2)N3CCOCC3)N4CCOCC4)N
密度1.31g/cm3
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: ≥ 40 mg/mL, Sonication is recommended.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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