Name: Buparlisib Hydrochloride
Brand: TargetMol
SKU: T16365
Price: 388 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

规格

价格

库存

数量

2 mg

¥ 388

现货

5 mg

¥ 637

现货

10 mg

¥ 993

现货

25 mg

¥ 1,660

现货

50 mg

¥ 2,460

现货

100 mg

¥ 3,670

现货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 686

现货

生物活性

产品描述	Buparlisib Hydrochloride (BKM120 HCl) is a specific and orally bioavailable pan-class I PI3K inhibitor that competitively inhibits PI3K/AKT kinase at the nanomolar level and suppresses cancer cell growth, making it suitable for studying breast cancer, glioblastoma, and solid tumours.
靶点活性	p110α-E545K:99 nM, p110γ:262 nM, p110α:52 nM, mTOR:4.6 μM, p110β:166 nM, p110δ:116 nM, p110α-H1047R:58 nM, Vps34:2.4 μM
体外活性	Buparlisib Hydrochloride（10 μM，24 小时）处理MM 细胞系，观察其对细胞的影响。结果：Buparlisib Hydrochloride治疗导致MM细胞生长抑制和凋亡，且呈剂量和时间依赖性，ARP-1、ARK和MM.1R的IC50在1至10 μM之间，MM.1S的IC50<1 μM，U266的IC50在10至100 μM之间。Buparlisib Hydrochloride治疗导致MM细胞生长抑制和凋亡，且呈剂量和时间依赖性。[2]
体内活性	方法：Buparlisib Hydrochloride （2mg / kg，静脉注射，1小时）处理Abcg2−/−、Abcb1a/b−/−和Abcb1a/b;Abcg2−/−小鼠，研究P-gp和BCRP是否能减弱布帕利西布在体内的脑渗透。结果：P-gp 和 BCRP 不会限制布帕利西布在体内的大脑渗透。所有菌株的脑血浆比值在 1.5 和 2 之间，表明 Buparlisib Hydrochloride 表现出出色的脑穿透力。[3]
别名	布帕尼西盐酸盐, NVP-BKM120 Hydrochloride, BKM120 Hydrochloride

化学信息

分子量	446.85
分子式	C₁₈H₂₂ClF₃N₆O₂
CAS No.	1312445-63-8
Smiles	Cl.FC(F)(F)C1=CC(=NC=C1C=2N=C(N=C(C2)N3CCOCC3)N4CCOCC4)N
密度	1.31g/cm3
颜色	White
物理性状	Solid

储存&溶解度

存储	store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息	DMSO: ≥ 40 mg/mL, Sonication is recommended.
体内实验配方	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4.48 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。