Name: FLT3/CHK1-IN-2
Brand: TargetMol
SKU: T209231
Rating: 4.5 (1 reviews)

产品介绍

生物活性

产品描述	FLT3/CHK1-IN-2 (Compound 30) is a dual inhibitor targeting FLT3 and CHK1, with IC50 values of 25.63 nM for CHK1, 16.39 nM for FLT3-WT, and 22.80 nM for FLT-D835Y. It displays favorable oral pharmacokinetic properties and kinase selectivity. FLT3/CHK1-IN-2 is applicable in acute myeloid leukemia (AML) research.
体外活性	FLT3/CHK1-IN-2 展示了对 MV4-11 细胞的抗增殖作用 (IC 50 : <4 nM)。此外，它对多种 FLT3 突变的 BaF3 细胞也表现出抗增殖活性，其 IC 50 分别为 BaF3-FLT3-F691L、BaF3-FLT3-D835F、BaF3-FLT3-D835V、BaF3-FLT3-ITD、BaF3-FLT3-ITD/D835Y 为 28.96、29.30、26.37、30.24、75.81 nM。FLT3/CHK1-IN-2 (0-100 nM) 能够抑制 MV4-11 细胞中 FLT3 及其主要下游效应子 STAT5 (Tyr694)、AKT (Ser473) 和 ERK (Tyr204) 的磷酸化，并降低 pS296-CHK1 水平和 c-Myc 蛋白的表达。
体内活性	FLT3/CHK1-IN-2 口服剂量为 20 mg/kg，表现出优良的药代动力学(PK)特性，C max 达到 2213.07 ng/mL，AUC(0−t) 为 2736.58 h·ng/mL。

化学信息

分子式	C₁₈H₂₃F₃N₆O₂S

储存&溶解度

存储	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

FLT3/CHK1-IN-2

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