BMS-986260 在多项TGFβ依赖的细胞测定中展示了功能活性，具有出色的激酶选择性、有利的药代动力学特性。在与抗PD-1抗体联用时，BMS-986260 在小鼠结直肠癌(CRC)模型中显示了治愈性的体内功效。鉴于每日剂量的TGFβR1抑制剂已知会在临床前物种中引起基于类别的心血管(CV)毒性，因此，在抗PD-1联合疗效研究中探索了剂量假期计划。间歇性给药方案，即3天给药后休息4天，能够在一月狗和大鼠的毒理学研究中缓解CV毒性，并提供与每天一次给药相似的疗效。