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Lenumlostat

Lenumlostat

产品编号 T69913   CAS 2098884-52-5
别名: PAT-1251, GB2064

Lenumlostat 是一种可口服且具有选择性和有效性的赖氨酰氧化酶样蛋白 2 (LOXL2) 抑制剂,对 hLOXL2 、 hLOXL3 和 LOXL2 具有抑制作用,可用于研究纤维性疾病。

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Lenumlostat Chemical Structure
Lenumlostat, CAS 2098884-52-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 2,160 现货
5 mg ¥ 5,390 现货
10 mg ¥ 7,890 现货
25 mg ¥ 11,700 现货
50 mg ¥ 15,800 现货
100 mg ¥ 21,300 现货
500 mg ¥ 42,800 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 5,950 现货
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产品目录号及名称: Lenumlostat (T69913)
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参考文献
产品描述 Lenumlostat is an orally available, selective and potent lysyl oxidase-like protein 2 (LOXL2) inhibitor with inhibitory effects on hLOXL2, hLOXL3 and LOXL2 for the study of fibrotic diseases.
靶点活性 LOXL2:0.10 μM (Mouse), LOXL3 (human):1.17 μM, LOXL2 (human):0.71 μM, LOXL2:0.12 μM (Rat), LOXL2:0.16 μM (Dog)
体外活性 Lenumlostat(PAT-1251)is a Lysyl Oxidase-Like 2 (LOXL2) inhibitor, with IC50s of 0.71 μM and 1.17 μM for hLOXL2 and hLOXL3, respectively. It also potently inhibits LOXL2 in mouse, rat, and dog, with IC50s of 0.10 μM, 0.12 μM, and 0.16 μM, respectively. Lenumlostat(PAT-1251) exhibits high selectivity for LOXL2 over other key members of the amine oxidase family, such as the copper-dependent amine oxidases semicarbazide-sensitive amine oxidase (SSAO) and diamine oxidase (DAO). Additionally, it shows selectivity against the flavin-dependent monoamine oxidases A (MAO-A) and B (MAO-B), with less than 10% inhibition at 10 μM[1].
别名 PAT-1251, GB2064
分子量 399.34
分子式 C18H17F4N3O3
CAS No. 2098884-52-5

存储

store under nitrogen | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 80 mg/mL (200.33 mM), Sonication is recommended.

H2O: 80 mg/mL (200.33 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 2.5041 mL 12.5207 mL 25.0413 mL 62.6033 mL
5 mM 0.5008 mL 2.5041 mL 5.0083 mL 12.5207 mL
10 mM 0.2504 mL 1.2521 mL 2.5041 mL 6.2603 mL
20 mM 0.1252 mL 0.626 mL 1.2521 mL 3.1302 mL
50 mM 0.0501 mL 0.2504 mL 0.5008 mL 1.2521 mL
100 mM 0.025 mL 0.1252 mL 0.2504 mL 0.626 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Rowbottom MW, et al. Identification of 4-(Aminomethyl)-6-(trifluoromethyl)-2-(phenoxy)pyridine Derivatives as Potent, Selective, and Orally Efficacious Inhibitors of the Copper-Dependent Amine Oxidase, Lysyl Oxidase-Like 2 (LOXL2). J Med Chem. 2017 May 25;60(10):4403-4423.
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Lenumlostat 2098884-52-5 Neuroscience Monoamine Oxidase PAT-1251 GB2064 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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