Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
NLRP3-IN-20(compound 11)是一款口服活性的NLRP3炎症小体抑制剂,其抑制IL-1β分泌的IC50值为25 nM。该化合物展现出卓越的药代动力学性质,并在非酒精性脂肪性肝炎、致命性感染性休克以及结肠炎模型中证明了其显著疗效。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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25 mg | ¥ 10,600 | 6-8周 | ||
50 mg | ¥ 13,800 | 6-8周 | ||
100 mg | ¥ 17,500 | 6-8周 |
产品描述 | NLRP3-IN-20 (compound 11) is an orally administered inhibitor targeting the NLRP3 inflammasome, exhibiting potent inhibition with an IC50 of 25 nM against IL-1β secretion. It possesses excellent pharmacokinetic properties and has shown significant efficacy in models of non-alcoholic steatohepatitis, fatal septic shock, and colitis [1]. |
体内活性 | 在小鼠体内,该化合物的药代动态学数据显示如下:静脉注射(i.v.)方式下,剂量为5mg/kg时,半衰期(T 1/2)为4.01小时,最大浓度时间(T max)为0.083小时,最大血浆浓度(C max)为22567ng/mL,无限时间药物总暴露量(AUC 0-inf)为130240ng·h/mL,平均滞留时间(MRT 0-inf)为5.30小时,分布容积(V z)为226mL/kg,清除率(Cl)为38.8mL/h/kg,生物利用度(F)无数据。经口给药(p.o.)方式下,剂量为10mg/kg时,半衰期为3.50小时,最大浓度时间为0.667小时,最大血浆浓度为33867ng/mL,无限时间药物总暴露量为221955ng·h/mL,平均滞留时间为4.79小时,分布容积和清除率数据缺失,生物利用度为85.21%。 |
分子量 | 413.53 |
分子式 | C22H27N3O3S |
CAS No. | 2428478-22-0 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
NLRP3-IN-20 2428478-22-0 Immunology/Inflammation NOD-like Receptor (NLR) Inhibitor inhibitor inhibit