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TNG260 是一种具有口服活性的选择性 HDAC1 及 CoREST 复合物抑制剂,对 HDAC1 相较 HDAC3 具有约 10 倍选择性,对 CoREST 复合物相较 NuRD 和 Sin3 复合物具有约 500 倍选择性。TNG260 通过减少免疫抑制性中性粒细胞浸润、增强效应 T 细胞募集、逆转 STK11 缺失驱动的抗 PD-1 耐药性,并在 STK11 突变的 MC38 肿瘤模型中与 α-PD-1 联合诱导持久的肿瘤消退,同时相比非选择性 HDAC 抑制剂表现出更低的骨髓毒性。
别名 TNG-260, TNG 260
TNG260 是一种具有口服活性的选择性 HDAC1 及 CoREST 复合物抑制剂,对 HDAC1 相较 HDAC3 具有约 10 倍选择性,对 CoREST 复合物相较 NuRD 和 Sin3 复合物具有约 500 倍选择性。TNG260 通过减少免疫抑制性中性粒细胞浸润、增强效应 T 细胞募集、逆转 STK11 缺失驱动的抗 PD-1 耐药性,并在 STK11 突变的 MC38 肿瘤模型中与 α-PD-1 联合诱导持久的肿瘤消退,同时相比非选择性 HDAC 抑制剂表现出更低的骨髓毒性。

| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 4,920 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 7,130 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 10,600 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 13,800 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 17,500 | 现货 |
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| 产品描述 | TNG260 is a selective and orally effective inhibitor of HDAC1 and the CoREST complex, exhibiting 10-fold selectivity for HDAC1 over HDAC3 and 500-fold selectivity for CoREST over NuRD and Sin3 complexes. TNG260 reshapes the tumor immune microenvironment by reducing immunosuppressive neutrophil infiltration, enhancing effector T-cell recruitment, reversing anti-PD-1 resistance driven by STK11 deficiency, and inducing durable tumor regression in combination with α-PD-1 in STK11-mutant MC38 tumor models while maintaining lower bone marrow toxicity than non-selective HDAC inhibitors. |
| 体内活性 | 在 STK11 突变 NSCLC 的同基因和基因工程小鼠模型 (GEMM) 中,评估了 TNG260 与抗 PD1 疗法的联用效果。该组合抑制了 KRAS/STK11 突变 NSCLC 肿瘤的生长。该处理调节了肿瘤微环境,特征在于肿瘤内巨噬细胞、中性粒细胞和树突状细胞的标志物增加。在小鼠中未观察到毒性 [2]。 |
| 别名 | TNG-260, TNG 260 |
| 分子量 | 383.44 |
| 分子式 | C20H18FN3O2S |
| CAS No. | 2935964-98-8 |
| Smiles | O=C(C1=CC=C(C=C1)S(C)(=N)=O)NC2=C(N)C=CC(C3=CC=C(C=C3)F)=C2 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 | ||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 1.7 mg/mL (4.43 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||
DMSO
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。 | |||||||||||
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多