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TNG260
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很棒纯度: 99.78%
货号 T73520Cas号 2935964-98-8
别名 TNG-260, TNG 260
TNG260 是一种具有口服活性的选择性 HDAC1 及 CoREST 复合物抑制剂，对 HDAC1 相较 HDAC3 具有约 10 倍选择性，对 CoREST 复合物相较 NuRD 和 Sin3 复合物具有约 500 倍选择性。TNG260 通过减少免疫抑制性中性粒细胞浸润、增强效应 T 细胞募集、逆转 STK11 缺失驱动的抗 PD-1 耐药性，并在 STK11 突变的 MC38 肿瘤模型中与 α-PD-1 联合诱导持久的肿瘤消退，同时相比非选择性 HDAC 抑制剂表现出更低的骨髓毒性。
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TNG260
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货号 T73520 别名 TNG-260, TNG 260Cas号 2935964-98-8
TNG260 是一种具有口服活性的选择性 HDAC1 及 CoREST 复合物抑制剂，对 HDAC1 相较 HDAC3 具有约 10 倍选择性，对 CoREST 复合物相较 NuRD 和 Sin3 复合物具有约 500 倍选择性。TNG260 通过减少免疫抑制性中性粒细胞浸润、增强效应 T 细胞募集、逆转 STK11 缺失驱动的抗 PD-1 耐药性，并在 STK11 突变的 MC38 肿瘤模型中与 α-PD-1 联合诱导持久的肿瘤消退，同时相比非选择性 HDAC 抑制剂表现出更低的骨髓毒性。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 4,920 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 7,130 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 10,600 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 13,800 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 17,500 | 现货 |
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产品介绍
生物活性
化学信息
储存&溶解度
| 产品描述 | TNG260 is a selective and orally effective inhibitor of HDAC1 and the CoREST complex, exhibiting 10-fold selectivity for HDAC1 over HDAC3 and 500-fold selectivity for CoREST over NuRD and Sin3 complexes. TNG260 reshapes the tumor immune microenvironment by reducing immunosuppressive neutrophil infiltration, enhancing effector T-cell recruitment, reversing anti-PD-1 resistance driven by STK11 deficiency, and inducing durable tumor regression in combination with α-PD-1 in STK11-mutant MC38 tumor models while maintaining lower bone marrow toxicity than non-selective HDAC inhibitors. |
| 体内活性 | 在 STK11 突变 NSCLC 的同基因和基因工程小鼠模型 (GEMM) 中，评估了 TNG260 与抗 PD1 疗法的联用效果。该组合抑制了 KRAS/STK11 突变 NSCLC 肿瘤的生长。该处理调节了肿瘤微环境，特征在于肿瘤内巨噬细胞、中性粒细胞和树突状细胞的标志物增加。在小鼠中未观察到毒性 [2]。 |
| 别名 | TNG-260, TNG 260 |
| 分子量 | 383.44 |
| 分子式 | C20H18FN3O2S |
| CAS No. | 2935964-98-8 |
| Smiles | O=C(C1=CC=C(C=C1)S(C)(=N)=O)NC2=C(N)C=CC(C3=CC=C(C=C3)F)=C2 |
| 存储 | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | ||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 1.7 mg/mL (4.43 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||
DMSO
| |||||||||||
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
预览
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