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GSK356278 是一种有效的特异性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,对人 PDE4A、PDE4B 和 PDE4D 的 pIC50 分别为 8.6、8.8 和 8.7。 GSK356278 具有抗炎、抗焦虑和增强认知的作用。


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GSK356278 是一种有效的特异性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,对人 PDE4A、PDE4B 和 PDE4D 的 pIC50 分别为 8.6、8.8 和 8.7。 GSK356278 具有抗炎、抗焦虑和增强认知的作用。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 | 
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 219 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 497 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 763 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 1,580 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 2,480 | In stock | |
| 100 mg | ¥ 3,720 | In stock | |
| 200 mg | ¥ 5,280 | In stock | 
GSK356278 相关产品
| 产品描述 | GSK356278 is an effective and selective inhibitor of phosphodiesterase 4 (PDE4), with pIC50s of 8.6, 8.8, and 8.7 for human PDE4A, PDE4B, and PDE4D, respectively. GSK356278 has anti-inflammatory, anxiolytic, and cognition-enhancing effects. | 
| 靶点活性 |  PDE4D:8.7 (pIC50), PDE4A:8.6 (pIC50), PDE4B:8.8 (pIC50) | 
| 体外活性 | GSK356278在大鼠、小鼠、狨猴和雪貂中与HARBS结合,其pKis分别为7.9、7.8、8.4和8.5。GSK356278能够抑制LPS诱导的人全血中TNF-α的释放,其pIC50为7.6。在针对酵母膜表达的重组人PDE4B2B酶的竞争性滤膜结合实验中,GSK356278与[3H]rolipram竞争高亲和力rolipram结合位点(HARBS),显示出8.6的pKi。 | 
| 体内活性 | GSK356278(四个剂量,分别为0.03、0.1、0.3和1.0 mg/kg,持续6周;口服)在非人类灵长类动物的取物测试中提高了表现[1]。GSK356278经口服给药后表现出优良的口服生物利用度(大鼠91%,猴子23%)以及Cmax(大鼠205, 猴子41 nM)(大鼠1, 猴子0.2 mg/kg)。GSK356278(0.1-0.1 mg/kg;口服)在非人类灵长类动物焦虑模型中显示出有效性,并且在不引起呕吐的暴露量下。GSK356278(0.003-30 mg/kg;口服)在啮齿类动物中展示了抗炎作用,并且在不引起啄食行为的暴露量下[1]。 | 
| 别名 | GSK-356278, GSK 356278 | 
| 分子量 | 439.53 | 
| 分子式 | C21H25N7O2S | 
| CAS No. | 720704-34-7 | 
| Smiles | CCn1ncc2c(NC3CCOCC3)c(cnc12)-c1nnc(Cc2sc(C)nc2C)o1 | 
| 密度 | 1.50 g/cm3 (Predicted) | 
| 颜色 | White | 
| 物理性状 | Solid | 
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | ||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 2 mg/mL (4.55 mM), Sonication is recommended.  | ||||||||||
| 溶液配制表 | |||||||||||
| DMSO 
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 比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μL ,
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μL ,  一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5%
 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5%  DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。 
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