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ML380

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纯度: 99.69%

货号 T28069Cas号 1627138-52-6

别名 ML-380, ML 380

ML380 是一种高效的中枢神经系统渗透剂 M5 正变构调节剂,对人和大鼠 M5 的 EC50值分别为 190 和 610 nM。它对 M1 和 M3 mAChR 亚型具有中等选择性,可增加 Ach 对 M5 mAChR 的亲和力。

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货号 T28069 别名 ML-380, ML 380Cas号 1627138-52-6

ML380 是一种高效的中枢神经系统渗透剂 M5 正变构调节剂,对人和大鼠 M5 的 EC50值分别为 190 和 610 nM。它对 M1 和 M3 mAChR 亚型具有中等选择性,可增加 Ach 对 M5 mAChR 的亲和力。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 247
现货
2 mg
¥ 348
现货
5 mg
¥ 563
现货
10 mg
¥ 947
现货
25 mg
¥ 1,830
现货
50 mg
¥ 3,320
现货
100 mg
¥ 4,880
现货
500 mg
¥ 9,870
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 627
现货
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产品介绍


ML380 AI Summary
ML380 exhibits positive allosteric modulator activity at the human muscarinic acetylcholine receptor subtype M5, significantly enhancing the acetylcholine-induced response with a fold change of 9.3 and an EC50 of 190.0 nM. It shows high selectivity for subtype M5 over subtypes M1 and M3. The compound also demonstrates significant displacement of radioligand from the human muscarinic acetylcholine receptor subtype M5 and exerts an inhibitory effect on the human CB1 and sigma-1 receptors. Additionally, it has moderate apparent permeability in human Caco2 cells, low plasma clearance, a short elimination half-life, and a moderate volume of distribution at steady state in Sprague-Dawley rats..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
ML380 is a highly potent and the first CNS penetrant M5 positive allosteric modulator (PAM).
靶点活性
M5 mAChR (rat):610 nM , M5 mAChR (human):190 nM
别名ML-380, ML 380
化学信息
分子量494.53
分子式C23H25F3N4O3S
CAS No.1627138-52-6
SmilesCCN(Cc1ccccc1C(F)(F)F)C(=O)C1CCN(CC1)S(=O)(=O)c1ccc2[nH]ncc2c1
密度1.388 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 90 mg/mL (181.99 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (6.67 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0221 mL10.1106 mL20.2212 mL101.1061 mL
5 mM0.4044 mL2.0221 mL4.0442 mL20.2212 mL
10 mM0.2022 mL1.0111 mL2.0221 mL10.1106 mL
20 mM0.1011 mL0.5055 mL1.0111 mL5.0553 mL
50 mM0.0404 mL0.2022 mL0.4044 mL2.0221 mL
100 mM0.0202 mL0.1011 mL0.2022 mL1.0111 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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