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Eltanexor (ONO-7706) 是一种具有口服活性的 exportin-1 (XPO1) 抑制剂。它具有有效的抗白血病活性。 Eltanexor 通过直接靶向 XPO1 抑制 XPO1 依赖性核输出 (EC50=60.9 nM)。 Eltanexor 在一组白血病细胞系中引起半胱天冬酶依赖性细胞凋亡。

Eltanexor (ONO-7706) 是一种具有口服活性的 exportin-1 (XPO1) 抑制剂。它具有有效的抗白血病活性。 Eltanexor 通过直接靶向 XPO1 抑制 XPO1 依赖性核输出 (EC50=60.9 nM)。 Eltanexor 在一组白血病细胞系中引起半胱天冬酶依赖性细胞凋亡。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 546 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 1,570 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 2,320 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 3,890 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 5,630 | In stock | |
| 100 mg | ¥ 7,630 | In stock | |
| 200 mg | ¥ 9,870 | In stock | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,480 | In stock |
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| 产品描述 | Eltanexor (ONO-7706) is an orally active exportin-1 (XPO1) inhibitor. It has effective anti-leukemic activity. Eltanexor inhibits XPO1-dependent nuclear export (EC50=60.9 nM) by directly targeting XPO1. Eltanexor causes caspase-dependent apoptosis in a panel of leukemic cell lines. |
| 靶点活性 | XPO1:60.9 nM(EC50) |
| 体外活性 | Eltanexor (KPT-8602)(1 nM;16小时)能够诱导白血病细胞系发生凋亡。经过72小时作用,KPT-8602(2-6 nM)降低了白血病细胞系的存活率,其半数有效浓度(EC50)介于25至145 nM之间。 |
| 体内活性 | KPT-8602(口服灌胃,每天15 mg/kg,连续12天)有效展示了对抗淋巴母细胞性白血病的活性。 |
| 别名 | ONO-7706, KPT-8602, ATG-016 |
| 分子量 | 428.29 |
| 分子式 | C17H10F6N6O |
| CAS No. | 1642300-52-4 |
| Smiles | NC(=O)C(=C\n1cnc(n1)-c1cc(cc(c1)C(F)(F)F)C(F)(F)F)\c1cncnc1 |
| 密度 | 1.57 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (186.79 mM), Sonication is recommended. H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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