方法: 人肺癌细胞 HCC78 用 Entrectinib (0.1-10 µM) 处理 72 h，使用 CCK-8 assay 检测细胞活力。
结果: Entrectinib 有效抑制细胞存活，抑制 HCC78 的 IC50 值为 450 nM。[1]
方法: 大肠癌细胞 KM12 用 Entrectinib (10-250 nmol/L) 处理 2 h，使用 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。
结果: Entrectinib 在处理 2 h 后消除了 TPM3-TRKA 的自磷酸化，同时完全抑制了 PLCγ1、AKT 和 MAPK 的磷酸化。[2]

方法: 为检测体内抗肿瘤活性，将 Entrectinib (30-60 mg/kg) 口服给药给携带 Karpas-299 异种移植物的 SCID 小鼠，每天两次，持续十天。
结果: 两种剂量水平都是有效的，可以诱导所有肿瘤消退到无法触及的程度。在停止 60 mg/kg 剂量的治疗后的观察期内，在治疗结束后第 80 天，7 只小鼠中有 4 只持续根除肿瘤，而在所有接受 30 mg/kg 剂量治疗的动物中都观察到肿瘤再生。[2]