Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Palbociclib (PD 0332991) orotate 是一种口服活性的CDK4和CDK6选择性抑制剂,其IC50值分别为11 nM和16 nM。该化合物对癌细胞展示出抗增殖效果,并促使细胞周期处于阻滞状态。该药物适用于HR阳性、HER2阴性乳腺癌以及肝细胞癌的研究。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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5 mg | 待询 | 待询 | ||
50 mg | 待询 | 待询 |
产品描述 | Palbociclib (PD 0332991) orotate, an orally active selective inhibitor of CDK4 and CDK6, exhibits IC50 values of 11 and 16 nM, respectively. This compound demonstrates potent anti-proliferative effects and induces cell cycle arrest in cancer cells, applicable in research concerning HR-positive, HER2-negative breast cancer, and hepatocellular carcinoma [1] [3] [4]. |
靶点活性 | DYRK1A:2000 nM, MAPK:8000 nM, Cdk4/cyclin D3:9 nM, Cdk4/cyclin D1:11 nM, Cdk6/cyclin D2:16 nM |
体外活性 | 帕博西利(Palbociclib)(0-1 μM, 24 h) 鸟嘌呤盐能抑制MDA-MB-435细胞中视网膜母细胞瘤蛋白在Ser 795位点的磷酸化,IC 50值为0.063 μM,并且在Colo-205结肠癌细胞对Ser 780和Ser 795位点的磷酸化也显示出类似效果[1]。帕博西利(0-10 μM, 24 h)鸟嘌呤盐仅使MDA-MB-453细胞在G1期停滞[1]。帕博西利(500 nM, 7天)鸟嘌呤盐提升了在MDA-MB-453和MDA-MB-361细胞中同源基因(H2d1, H2k1和B2m)的表达[2]。帕博西利(0-1 μM, 6天)鸟嘌呤盐抑制了多种荧光素ER阳性及HER2扩增型乳腺癌细胞系的生长,IC 50值范围在4 nM至1 μM之间[3]。帕博西利(0-1 μM, 3天)鸟嘌呤盐抑制人肝癌细胞系的增殖,IC 50值在0.01 μM至3.49 μM之间,且诱导可逆的细胞周期阻滞[4]。 |
体内活性 | Palbociclib(口服给药,每日75或150 mg/kg,连续14天)或otate可快速缩小肿瘤体积并延缓肿瘤生长[1]。Palbociclib(口服给药,每日90 mg/kg,连续12天)或otate在无肿瘤的小鼠中降低脾脏和淋巴结中的Treg细胞数量及Treg:CD8比值,展现其肿瘤独立作用[2]。Palbociclib(口服给药,每日100 mg/kg,连续1周)或otate在遗传工程改造的肝癌镶嵌小鼠模型中显示出强大的抗肿瘤效果[4]。 |
别名 | PD 0332991 orotate |
分子量 | 603.63 |
分子式 | C29H33N9O6 |
CAS No. | 2757498-64-7 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Palbociclib orotate 2757498-64-7 Cell Cycle/Checkpoint CDK PD 0332991 orotate Inhibitor inhibitor inhibit