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Palbociclib orotate

Synonyms: PD 0332991 orotate
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Palbociclib (PD 0332991) orotate 是一种口服活性的CDK4和CDK6选择性抑制剂,其IC50值分别为11 nM和16 nM。该化合物对癌细胞展示出抗增殖效果,并促使细胞周期处于阻滞状态。该药物适用于HR阳性、HER2阴性乳腺癌以及肝细胞癌的研究。

Palbociclib orotate

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货号 T72507Cas号 2757498-64-7

别名 PD 0332991 orotate

Palbociclib (PD 0332991) orotate 是一种口服活性的CDK4和CDK6选择性抑制剂,其IC50值分别为11 nM和16 nM。该化合物对癌细胞展示出抗增殖效果,并促使细胞周期处于阻滞状态。该药物适用于HR阳性、HER2阴性乳腺癌以及肝细胞癌的研究。

Palbociclib orotate
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产品介绍


生物活性
产品描述
Palbociclib (PD 0332991) orotate, an orally active selective inhibitor of CDK4 and CDK6, exhibits IC50 values of 11 and 16 nM, respectively. This compound demonstrates potent anti-proliferative effects and induces cell cycle arrest in cancer cells, applicable in research concerning HR-positive, HER2-negative breast cancer, and hepatocellular carcinoma [1] [3] [4].
靶点活性
CDK4-CyclinD3:9 nM, DYRK1A:2000 nM, CDK6-CyclinD2:16 nM, MAPK:8000 nM, CDK4-CyclinD1:11 nM
体外活性

帕博西利(Palbociclib)(0-1 μM, 24 h) 鸟嘌呤盐能抑制MDA-MB-435细胞中视网膜母细胞瘤蛋白在Ser 795位点的磷酸化,IC 50值为0.063 μM,并且在Colo-205结肠癌细胞对Ser 780和Ser 795位点的磷酸化也显示出类似效果[1]。帕博西利(0-10 μM, 24 h)鸟嘌呤盐仅使MDA-MB-453细胞在G1期停滞[1]。帕博西利(500 nM, 7天)鸟嘌呤盐提升了在MDA-MB-453和MDA-MB-361细胞中同源基因(H2d1, H2k1和B2m)的表达[2]。帕博西利(0-1 μM, 6天)鸟嘌呤盐抑制了多种荧光素ER阳性及HER2扩增型乳腺癌细胞系的生长,IC 50值范围在4 nM至1 μM之间[3]。帕博西利(0-1 μM, 3天)鸟嘌呤盐抑制人肝癌细胞系的增殖,IC 50值在0.01 μM至3.49 μM之间,且诱导可逆的细胞周期阻滞[4]。

体内活性

Palbociclib(口服给药,每日75或150 mg/kg,连续14天)或otate可快速缩小肿瘤体积并延缓肿瘤生长[1]。Palbociclib(口服给药,每日90 mg/kg,连续12天)或otate在无肿瘤的小鼠中降低脾脏和淋巴结中的Treg细胞数量及Treg:CD8比值,展现其肿瘤独立作用[2]。Palbociclib(口服给药,每日100 mg/kg,连续1周)或otate在遗传工程改造的肝癌镶嵌小鼠模型中显示出强大的抗肿瘤效果[4]。

别名
PD 0332991 orotate
化学信息
分子量603.63
分子式C29H33N9O6
CAS No.2757498-64-7
Smiles#N/A
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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