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Palbociclib orotate

Palbociclib orotate

产品编号 T72507   CAS 2757498-64-7
别名: PD 0332991 orotate

Palbociclib (PD 0332991) orotate 是一种口服活性的CDK4和CDK6选择性抑制剂,其IC50值分别为11 nM和16 nM。该化合物对癌细胞展示出抗增殖效果,并促使细胞周期处于阻滞状态。该药物适用于HR阳性、HER2阴性乳腺癌以及肝细胞癌的研究。

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Palbociclib orotate
Palbociclib orotate, CAS 2757498-64-7
规格 价格/CNY 货期 数量
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产品目录号及名称: Palbociclib orotate (T72507)
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产品描述 Palbociclib (PD 0332991) orotate, an orally active selective inhibitor of CDK4 and CDK6, exhibits IC50 values of 11 and 16 nM, respectively. This compound demonstrates potent anti-proliferative effects and induces cell cycle arrest in cancer cells, applicable in research concerning HR-positive, HER2-negative breast cancer, and hepatocellular carcinoma [1] [3] [4].
靶点活性 DYRK1A:2000 nM, MAPK:8000 nM, Cdk4/cyclin D3:9 nM, Cdk4/cyclin D1:11 nM, Cdk6/cyclin D2:16 nM
体外活性 帕博西利(Palbociclib)(0-1 μM, 24 h) 鸟嘌呤盐能抑制MDA-MB-435细胞中视网膜母细胞瘤蛋白在Ser 795位点的磷酸化,IC 50值为0.063 μM,并且在Colo-205结肠癌细胞对Ser 780和Ser 795位点的磷酸化也显示出类似效果[1]。帕博西利(0-10 μM, 24 h)鸟嘌呤盐仅使MDA-MB-453细胞在G1期停滞[1]。帕博西利(500 nM, 7天)鸟嘌呤盐提升了在MDA-MB-453和MDA-MB-361细胞中同源基因(H2d1, H2k1和B2m)的表达[2]。帕博西利(0-1 μM, 6天)鸟嘌呤盐抑制了多种荧光素ER阳性及HER2扩增型乳腺癌细胞系的生长,IC 50值范围在4 nM至1 μM之间[3]。帕博西利(0-1 μM, 3天)鸟嘌呤盐抑制人肝癌细胞系的增殖,IC 50值在0.01 μM至3.49 μM之间,且诱导可逆的细胞周期阻滞[4]。
体内活性 Palbociclib(口服给药,每日75或150 mg/kg,连续14天)或otate可快速缩小肿瘤体积并延缓肿瘤生长[1]。Palbociclib(口服给药,每日90 mg/kg,连续12天)或otate在无肿瘤的小鼠中降低脾脏和淋巴结中的Treg细胞数量及Treg:CD8比值,展现其肿瘤独立作用[2]。Palbociclib(口服给药,每日100 mg/kg,连续1周)或otate在遗传工程改造的肝癌镶嵌小鼠模型中显示出强大的抗肿瘤效果[4]。
别名 PD 0332991 orotate
分子量 603.63
分子式 C29H33N9O6
CAS No. 2757498-64-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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2-Chloropyrazine (S)-PF-06873600 CCT-251921 (E/Z)-Zotiraciclib THZ1 2HCl CKI-7 Cdk5 Substrate acetate WHI-P180

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
g
给药体积
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Palbociclib orotate 2757498-64-7 Cell Cycle/Checkpoint CDK PD 0332991 orotate Inhibitor inhibitor inhibit

 

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