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MPO-IN-1

产品编号 T40137 CAS 2471981-21-0

MPO-IN-1 is a powerful and orally bioavailable indole-containing inhibitor that acts irrevocably on myeloperoxidase (MPO). With IC50 values of 2.6 μM and 5.3 μM for MPO and thyroid peroxidase (TPO), respectively, MPO-IN-1 effectively inhibits both enzymes. Furthermore, it exhibits remarkable MPO inhibitory activity in an acute inflammation mouse model.

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MPO-IN-1, CAS 2471981-21-0

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 10,600	5日内发货
50 mg	￥ 13,800	5日内发货
100 mg	￥ 17,500	5日内发货

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生物活性

化学信息

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参考文献

产品描述	MPO-IN-1 is a powerful and orally bioavailable indole-containing inhibitor that acts irrevocably on myeloperoxidase (MPO). With IC50 values of 2.6 μM and 5.3 μM for MPO and thyroid peroxidase (TPO), respectively, MPO-IN-1 effectively inhibits both enzymes. Furthermore, it exhibits remarkable MPO inhibitory activity in an acute inflammation mouse model.
靶点活性	Plasma MPO assay:2.6 μM , Fluorescent MPO peroxidation assay:0.12 μM
体内活性	MPO-IN-1 (compound 2) (5 and 90 mg/kg; p.o.; four hours post-Zymosan A administration) significantly reduces MPO activity in a mouse peritonitis model of acute inflammation[1]. Mouse pharmacokinetic parameter of MPO-IN-1[1]. Dose V ss (L/kg) T 1/2 (h) AUC inf (nM?h) p.o. C max (nM) p.o. PPB (%) 1/10 mg/kg i.v./p.o. 9.8 2.6 2486 502 99.6 Animal Model: Male C57BL/6J mice (mouse peritonitis model of acute inflammation)[1]Dosage: 5 and 90 mg/kg Administration: p.o. (four hours post-Zymosan A administration) Result: Resulted in a ~50% reduction in the MPO activity at 90 mg/kg.

分子量	400.91
分子式	C24H21ClN4
CAS No.	2471981-21-0

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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参考文献

1. Patnaik A, et al. Discovery of a novel indole pharmacophore for the irreversible inhibition of myeloperoxidase (MPO). Bioorg Med Chem. 2020;28(12):115548.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +