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SR-4835

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纯度: 99.79%

货号 T8325Cas号 2387704-62-1

SR-4835 是一种 ATP 竞争性的 CDK12/CDK13高选择性抑制剂。它与破坏 DNA 的化学疗法和 PARP 抑制剂协同作用,并引起三阴性乳腺癌细胞凋亡。

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SR-4835 是一种 ATP 竞争性的 CDK12/CDK13高选择性抑制剂。它与破坏 DNA 的化学疗法和 PARP 抑制剂协同作用,并引起三阴性乳腺癌细胞凋亡。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 328
现货
5 mg
¥ 828
现货
10 mg
¥ 1,320
现货
25 mg
¥ 2,650
现货
50 mg
¥ 4,230
现货
100 mg
¥ 5,900
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200 mg
¥ 7,930
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产品介绍


SR-4835 AI Summary
SR-4835 exhibits a range of bioactivities including inhibition of various kinases such as casein kinase 1delta, casein kinase 1epsilon, CDK12, and CDK13, as well as serine 2 phosphorylation of RNA polymerase II's Rbb1. It demonstrates growth inhibition in human U87 and MDA-MB-231 cells with very low GI50 values, and has shown antiproliferative activities against several cancer cell lines, exhibiting synergistic effects when combined with different compounds. The compound binds to CDK12 and CDK13 with varying affinities, presenting an IC50 value of 468.6 nM for the human CDK12/cyclinK complex and different dissociation constants for CDK12, CDK13, and GSK-3-beta proteins. It also exhibits inhibition of various cytochrome P450 enzymes. The compound’s effects on cell viability vary across different cell lines; it inhibits growth in HEK293T and U2OS cells, while showing both inhibitory and stimulatory effects in human fibroblast cells. Thermal Shift Assay results indicate that SR-4835 influences the thermal stability of multiple protein domains, suggesting diverse interactions with different protein regions..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
SR-4835 is a highly selective dual inhibitor of CDK12 and CDK13(CDK12: IC50=99 nM, Kd=98 nM; CDK13: Kd=4.9 nM), which disables triple-negative breast cancer (TNBC) cells
靶点活性
CDK13:4.9 nM (Kd), CDK12:98 nM (Kd), CDK12:99 nM
化学信息
分子量499.36
分子式C21H20Cl2N10O
CAS No.2387704-62-1
SmilesCn1cc(cn1)-n1cnc2c(NCc3nc4cc(Cl)c(Cl)cc4[nH]3)nc(nc12)N1CCOCC1
密度1.72 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 4.8 mg/mL (9.61 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0026 mL10.0128 mL20.0256 mL100.1282 mL
5 mM0.4005 mL2.0026 mL4.0051 mL20.0256 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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