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BAY-3827

BAY-3827

产品编号 T73350   CAS 2377576-35-5

BAY-3827 是一种具有强效性和选择性的 AMPK 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性,在雄激素依赖性前列腺癌模型中显示出抗增殖活性。 BAY-3827 抑制乙酰 CoA 羧化酶 1 的磷酸化。

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BAY-3827 Chemical Structure
BAY-3827, CAS 2377576-35-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 497 现货
5 mg ¥ 1,230 现货
10 mg ¥ 1,980 现货
25 mg ¥ 3,730 现货
50 mg ¥ 5,520 现货
100 mg ¥ 7,490 现货
500 mg ¥ 14,800 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,280 现货
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产品目录号及名称: BAY-3827 (T73350)
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参考文献
产品描述 BAY-3827 is a potent and selective AMPK inhibitor with potential antitumor activity, showing antiproliferative activity in an androgen-dependent prostate cancer model. BAY-3827 inhibits the phosphorylation of acetyl CoA carboxylase 1.
靶点活性 Aurora A:1324 nM, c-Met:788 nM, Rsk4:36 nM, AMPK, 2 mM ATP:15 nM, AMPK,10 µM ATP:1.4 nM, Flt3:124 nM
体外活性 BAY-3827, in the concentration range of 0-200 μM, inhibits AMPK kinase activity with IC50 values of 1.4 nM at low ATP concentration (10 µM) and 15 nM at high ATP concentration (2 mM)[1].In the concentration range of 0-200 μM, BAY-3827 inhibits Aurora A, Flt3, c-Met, and Rsk4 with IC50 values of 1324, 124, 788, and 36 nM, respectively, at 10 µM ATP concentration[1].After overnight treatment, BAY-3827 strongly reduces ACC1 Ser79 phosphorylation in LNCaP and VCaP cells, with a lesser extent in IMR-32 and especially in Colo320 cells[1].At concentrations of 0-10 nM over 6 days, BAY-3827 exhibits strong inhibitory effects on LNCaP and VCaP cells[1].At concentrations of 1 and 5 μM over 24 and 48 hours, BAY-3827 represses LIPE gene expression, reduces serine/threonine kinase AKT3, and blocks the expression of several genes from the mitochondrial carnitine palmitoyltransferase (CPT) family, which is involved in acyl carnitine formation in VCaP cells[1].
At a concentration of 5 μM over 2-4 days, BAY-3827 significantly increases the formation of lipid droplets compared to androgen treatment only[1].
分子量 468.53
分子式 C27H25FN6O
CAS No. 2377576-35-5

存储

keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 20 mg/mL (42.69 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1343 mL 10.6717 mL 21.3434 mL 53.3584 mL
5 mM 0.4269 mL 2.1343 mL 4.2687 mL 10.6717 mL
10 mM 0.2134 mL 1.0672 mL 2.1343 mL 5.3358 mL
20 mM 0.1067 mL 0.5336 mL 1.0672 mL 2.6679 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Lemos C, et al. The potent AMPK inhibitor BAY-3827 shows strong efficacy in androgen-dependent prostate cancer models. Cell Oncol (Dordr). 2021 Jun;44(3):581-594.
PD 128042 Glabrol YM17E PF-06424439 methanesulfonate RU-SKI 43 YM-750 2-Furoic acid Lateritin

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

BAY-3827 2377576-35-5 Chromatin/Epigenetic Metabolism PI3K/Akt/mTOR signaling Acyltransferase AMPK Inhibitor inhibitor inhibit

 

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