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Ketoprofen

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Ketoprofen
产品编号 T0839Cas号 22071-15-4
别名 酮洛芬, 酮基布洛芬, RP-19583

Ketoprofen (RP-19583) 是一种非甾体抗炎剂,能够有效地抑制COX 的活性,在人血单核细胞中,对 COX-1 和 COX-2 的IC50值分别为 2 nM 和 26 nM。

Ketoprofen

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Ketoprofen
纯度: 99.97%
产品编号 T0839 别名 酮洛芬, 酮基布洛芬, RP-19583Cas号 22071-15-4

Ketoprofen (RP-19583) 是一种非甾体抗炎剂,能够有效地抑制COX 的活性,在人血单核细胞中,对 COX-1 和 COX-2 的IC50值分别为 2 nM 和 26 nM。

规格价格库存数量
500 mg
¥ 333
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1 g
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
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常见问题解答
抑制剂能否用于动物实验?
可以的,我们的抑制剂都可以用于动物/体内实验。但有些化合物还没有用于动物实验的文献,这种情况下,建议您先做预实验,确保研究的可行性。
期货产品没有纯度啊?这个纯度在哪里看
期货产品的话,是没有纯度信息,也没有质检信息的。有了现货之后我们会进行质检,测出试剂的纯度和结构等相关信息,并且展示在官网的活性描述上方。
得到的杀死细胞的 IC50 与网页上 IC50 差距较大怎么办?
您所测试的IC50是指细胞的增殖抑制实验(半抑制率),细胞增殖抑制实验 IC50值,和网页上的靶点IC50其实是不同的意义。文献里和网页上 IC50其实往往是指对于靶点无细胞实验的抑制率,这样的实验一般是通过激酶或者蛋白纯化实验做出来的,nM 级别的浓度比较常见,但是细胞的增殖抑制实验 IC50 是指细胞的半致死率,同时牵涉到细胞的代谢以及渗透,一般浓度会高一些。 另外,同一个化合物对不同细胞模型的效果也是不同的,建议尝试增加孵育量、延长孵育时间。
母液配置的计算方法?
(1) c=n/v=m/M/v 浓度=物质的量/体积=质量/相对分子质量/体积 (2) 官网产品详情页下方有溶液配制表格,可以参考计算好的加入溶剂体积
PEG300 可以用 PEG400 替代吗?
PEG300 具有适度的粘稠度,有利于药物的溶解和给药过程,同时也能够提供良好的耐受性,不会对动物造成不良影响。PEG400 可以替代 PEG300。 PEG600 不是很建议,因为熔点接近常温。
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产品介绍

生物活性
产品描述
Ketoprofen (RP-19583) is a propionic acid derivate and nonsteroidal anti-inflammatory drug (NSAID) with anti-inflammatory, analgesic and antipyretic effects. Ketoprofen inhibits the activity of the enzymes cyclo-oxygenase I and II, resulting in a decreased formation of precursors of prostaglandins and thromboxanes. The resulting decrease in prostaglandin synthesis, by prostaglandin synthase, is responsible for the therapeutic effects of ibuprofen. Ketoprofen also causes a decrease in the formation of thromboxane A2 synthesis, by thromboxane synthase, thereby inhibiting platelet aggregation.
靶点活性
COX-1:2 nM, COX-2:26 nM
体外活性
Ketoprofen联合UVB照射在浓度依赖的方式内对HaCaT细胞产生细胞毒性作用并抑制DNA合成,抑制细胞增长。Ketoprofen通过调节cdc2、cyclin B1、Chk1、Tyr15磷酸化的cdc2和p21的水平,诱导G2/M细胞周期阻滞。Ketoprofen和UVB的联合照射还促使cyclin B1-cdc2-p21复合物显著积累,同时伴随着Tyr15磷酸化cdc2和p21蛋白水平的升高。Ketoprofen联合UVB照射,通过DAPI染色增强HaCaT细胞对UVB辐射的凋亡反应。[1]
体内活性
Ketoprofen以1%浓度于适宜的局部应用载体中,可有效抑制猕猴牙周炎模型中的GCF-LTB4与GCF-PGE2,改变齿槽骨活性。[2] Ketoprofen(3.63 mg/kg )在减轻蹄痛和跛行方面,效果超过2.2 mg/kg Ketoprofen和phenylbutazone。[3] Ketoprofen比局部麻醉(LA)或尾部硬膜外麻醉(EPI)更能有效降低皮质酮水平,并部分逆转去势后平均日增重(ADG)的下降。[4] Ketoprofen以40和80 mg/kg饮食剂量,可将饮食小鼠的尿路移行细胞癌发生率降低70%以上。[5]
别名酮洛芬, 酮基布洛芬, RP-19583
化学信息
分子量254.28
分子式C16H14O3
CAS No.22071-15-4
SmilesCC(C(O)=O)C1=CC(=CC=C1)C(=O)C1=CC=CC=C1
密度1.198 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
Ethanol: 48 mg/mL (188.77 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 55 mg/mL (216.3 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.9327 mL19.6634 mL39.3267 mL196.6336 mL
5 mM0.7865 mL3.9327 mL7.8653 mL39.3267 mL
10 mM0.3933 mL1.9663 mL3.9327 mL19.6634 mL
20 mM0.1966 mL0.9832 mL1.9663 mL9.8317 mL
50 mM0.0787 mL0.3933 mL0.7865 mL3.9327 mL
100 mM0.0393 mL0.1966 mL0.3933 mL1.9663 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

关键词

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4个月前
5.0
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