NSD2/H3K36me2 modulator-1 (Compound 5b) 在所有五种癌细胞系中表现出显著的抑制作用，IC 50 < 5 μM，分别在 A549, HepG-2, PC-3, HCT-116 和 MCF-7 细胞中的 IC 50 值为 4.67, 2.12, 2.64, 4.56 和 4.99 μM，显示其卓越的广谱抗肿瘤活性。该化合物对 HepG-2 细胞的选择性高于 HaCaT 细胞 (IC 50 = 19.2 μM) ，选择性指数 (SI) 为 9.06。在 37-62 ℃下，NSD2/H3K36me2 modulator-1 (2 μM, 24 小时) 能有效结合于 HepG-2 细胞内的 NSD2，并在 2、4 μM 浓度下 (24 小时) 抑制 NSD2 活性，选择性下调 HepG-2 细胞中 NSD2 介导的 H3K36me2。在分子水平上，该化合物 (2, 4 μM, 24 小时) 通过抑制 NSD2 和随后下调 TWIST1，有效逆转上皮-间质转化 (EMT) 的调控因子表达。此外，NSD2/H3K36me2 modulator-1 (2, 4 μM, 18, 36 小时) 显著抑制 HepG-2 细胞迁移及增殖，并在 24 小时时对 HepG-2 细胞产生多方面调节，如有效诱导细胞凋亡、触发浓度依赖性 G0/G1 期阻滞、剂量依赖性降低线粒体膜电位 (MMP)，有效促进 ROS 产生。

NSD2/H3K36me2 modulator-1 (Compound 5b) (20, 40 mg/kg，每日口服，连续18天) 在HepG-2细胞异种移植模型中展示了显著的抗肿瘤效果，能够有效抑制肿瘤生长，并且具有良好的安全性，体现在体重、器官指数和形态特征方面无显著差异。