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DRB18

货号 T22317Cas号 2863686-81-9 一键复制产品信息纯度: 99.54%
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DRB18是一种高效的广谱葡萄糖转运蛋白(GLUT)抑制剂。它通过诱导与葡萄糖相关途径有关的代谢物含量的变化,显著调节A549细胞中与能量相关的代谢。DRB18通过促进G1/S期阻滞、增加氧化应激和促进坏死性细胞死亡发挥其效果,最终表现出显著的抗肿瘤活性[1]。

DRB18

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纯度: 99.54%

货号 T22317Cas号 2863686-81-9

DRB18是一种高效的广谱葡萄糖转运蛋白(GLUT)抑制剂。它通过诱导与葡萄糖相关途径有关的代谢物含量的变化,显著调节A549细胞中与能量相关的代谢。DRB18通过促进G1/S期阻滞、增加氧化应激和促进坏死性细胞死亡发挥其效果,最终表现出显著的抗肿瘤活性[1]。

DRB18
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规格价格库存数量
1 mg
¥ 965
现货
5 mg
¥ 2,160
现货
10 mg
¥ 3,430
现货
25 mg
¥ 5,480
现货
50 mg
¥ 7,470
现货
100 mg
¥ 9,860
现货
200 mg
¥ 13,500
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,820
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纯度: 99.54%
颜色: 白色
性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
DRB18 is a highly effective pan-class inhibitor of glucose transporter proteins (GLUT). It significantly modulates energy-related metabolism in A549 cells by inducing alterations in the abundance of metabolites associated with glucose-related pathways. DRB18 exerts its effects by promoting G1/S phase arrest, increasing oxidative stress, and prompting necrotic cell death, ultimately displaying notable anti-tumor activity [1].
体外活性

DRB18 (0-10 μM; 30分钟)在剂量依赖的方式下减少了表达GLUT1-4的HEK293细胞系的葡萄糖摄取,其中IC 50值约为900 nM至约9 μM [1]。DRB18(5及10 μM;72小时)导致A549细胞在G1/S阶段过渡时发生细胞周期阻滞 [1]。同样,在72小时内,DRB18(5及10 μM)增加了A549细胞中的ROS水平 [1],并且以剂量依赖的方式降低了A549细胞中糖基化的GLUT1及GLUT2-4的表达 [1]。葡萄糖摄取减少、细胞周期阻滞及ROS水平提升及糖基化GLUT1与GLUT2-4表达降低的实验结果均通过在特定条件下(浓度范围0-10 μM和孵育时间分别为30分钟及72小时)对GLUT1-4表达的HEK293细胞系和A549细胞系进行的细胞增殖分析、细胞周期分析和Western Blot分析得出。

体内活性

DRB18(10 mg/kg;腹腔注射;每周三次,共5周)显著降低肿瘤体积44%及肿瘤重量43% [1]。动物模型:雄性NU/J裸鼠(3-4周龄;注射肿瘤细胞)[1]。剂量:10 mg/kg。给药方式:腹腔注射;每周三次,共5周。结果:肿瘤体积减小了44%,重量减少了43%,同时DRB18还降低了GLUT1-4(图5f)的表达,并减少了异种移植肿瘤内的增殖能力。

化学信息
分子量382.88
分子式C22H23ClN2O2
CAS No.2863686-81-9
SmilesCC1=C(C=C(C=C1)CNC2=C(C=C(C=C2)Cl)NCC3=CC(=C(C=C3)C)O)O
密度no data available
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 45 mg/mL (117.53 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6118 mL13.0589 mL26.1178 mL130.5892 mL
5 mM0.5224 mL2.6118 mL5.2236 mL26.1178 mL
10 mM0.2612 mL1.3059 mL2.6118 mL13.0589 mL
20 mM0.1306 mL0.6529 mL1.3059 mL6.5295 mL
50 mM0.0522 mL0.2612 mL0.5224 mL2.6118 mL
100 mM0.0261 mL0.1306 mL0.2612 mL1.3059 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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