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GSK 189254 HCl

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GSK 189254 HCl
产品编号 T19628Cas号 945493-87-8
别名 GSK-189254A, GSK189254A, GSK 189254A, GSK 189254 hydrochloride

GSK 189254A is a histamine H3 receptor antagonist for the treatment of narcolepsy. Histamine H3 receptor antagonists have been shown to increase the release of neurotransmitters in the brain and to enhance cognition in vivo. The compound may also be useful in the treatment of dementia and neuropathic pain.

GSK 189254 HCl

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GSK 189254 HCl
产品编号 T19628 别名 GSK-189254A, GSK189254A, GSK 189254A, GSK 189254 hydrochlorideCas号 945493-87-8

GSK 189254A is a histamine H3 receptor antagonist for the treatment of narcolepsy. Histamine H3 receptor antagonists have been shown to increase the release of neurotransmitters in the brain and to enhance cognition in vivo. The compound may also be useful in the treatment of dementia and neuropathic pain.

规格价格库存数量
25 mg
¥ 10,600
6-8周
50 mg
¥ 13,800
6-8周
100 mg
¥ 17,500
6-8周
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
实验操作小课堂
常见问题解答
收到化合物后,是否需要称量后配制储备液?
对于小包装,如 1 mg、5 mg、10 mg 等,不建议二次称量。这样会导致化合物损耗,且无法估算。TargetMol 所有产品原装进口,精准称量,您收到后可直接添加相应量溶剂。 对于大包装,如果您需要分批次实验,可每次称量后配制储备液,建议您 10 mg 起称,称量的误差会小一些;当然条件允许,也可以先配制成高浓度母液,分装备用。
如何设置母液浓度?
母液浓度需低于官网给出的溶解度,在这个范围内,根据工作液浓度设置母液浓度,细胞实验中,建议母液浓度设定在工作液浓度的 1000 倍以上。
收到粉状试剂粘壁严重,如何处理?
建议您用离心机 3000 rpm下离心一会儿,将粉末收集到管底。
产品的溶解度是多少?
建议您先查询TargetMol官网、陶术官网,看该抑制剂的产品介绍,找到溶解度信息。如果没有相应信息,建议联系技术对该化合物的溶解度进行测定。
溶解度中写的“< 1 mg/mL refers to the slightly soluble or insoluble ”是什么意思?
这句话指的是,如果溶解度 < 1 mg/mL,那我们就认为它是微溶或不溶的,这是针对写的“DMSO:Insoluble”或“DMSO:slightly soluble”这类化合物的。
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产品介绍

生物活性
产品描述
GSK 189254A is a histamine H3 receptor antagonist for the treatment of narcolepsy. Histamine H3 receptor antagonists have been shown to increase the release of neurotransmitters in the brain and to enhance cognition in vivo. The compound may also be useful in the treatment of dementia and neuropathic pain.
别名GSK-189254A, GSK189254A, GSK 189254A, GSK 189254 hydrochloride
化学信息
分子量387.9
分子式C21H26ClN3O2
CAS No.945493-87-8
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: Soluble

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

1.Schou M, Varnäs K, Jureus A, Ahlgren C, Malmquist J, Häggkvist J, Tari L, Wesolowski SS, Throner SR, Brown DG, Nilsson M, Johnström P, Finnema SJ, Nakao R, Amini N, Takano A, Farde L. Discovery and Preclinical Validation of [(11)C]AZ13153556, a Novel Probe for the Histamine Type 3 Receptor. ACS Chem Neurosci. 2016 Feb 17;7(2):177-84. doi: 10.1021/acschemneuro.5b00268. Epub 2015 Nov 30. PubMed PMID: 26529287.2.Gallezot JD, Planeta B, Nabulsi N, Palumbo D, Li X, Liu J, Rowinski C, Chidsey K, Labaree D, Ropchan J, Lin SF, Sawant-Basak A, McCarthy TJ, Schmidt AW, Huang Y, Carson RE. Determination of receptor occupancy in the presence of mass dose: [11C]GSK189254 PET imaging of histamine H3 receptor occupancy by PF-03654746. J Cereb Blood Flow Metab. 2016 May 20. pii: 0271678X16650697. [Epub ahead of print] PubMed PMID: 27207170.3.Wang M, Gao M, Steele BL, Glick-Wilson BE, Brown-Proctor C, Shekhar A, Hutchins GD, Zheng QH. A new facile synthetic route to [11C]GSK189254, a selective PET radioligand for imaging of CNS histamine H3 receptor. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jul 15;22(14):4713-8. doi: 10.1016/j.bmcl.2012.05.076. Epub 2012 May 26. PubMed PMID: 22687746.4.Logan J, Carruthers NI, Letavic MA, Sands S, Jiang X, Shea C, Muench L, Xu Y, Carter P, King P, Fowler JS. Blockade of the brain histamine H3 receptor by JNJ-39220675: preclinical PET studies with [¹¹C]GSK189254 in anesthetized baboon. Psychopharmacology (Berl). 2012 Oct;223(4):447-55. Epub 2012 May 22. PubMed PMID: 22614669; PubMed Central PMCID: PMC3456925.

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4个月前
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