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数量

1 mg

¥ 993

现货

5 mg

¥ 1,230

现货

10 mg

待询

现货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 1,399

现货

生物活性

产品描述	GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) is an orally active and potent inhibitor of type I protein arginine methyltransferases (PRMTs) with anticancer and antitumor activity, inhibiting PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6, and PRMT8, and can be used to study advanced solid tumors.
靶点活性	PRMT6:5.7 nM, PRMT3:48 nM, PRMT1:3.1 nM, PRMT8:1.7 nM, PRMT4:1148 nM
体外活性	在代表12种肿瘤类型的249个癌细胞系中，GSK3368715 dihydrochloride（EPZ019997 dihydrochloride）相对于DMSO处理细胞显示出50%或更高的生长抑制作用[1]。
体内活性	GSK3368715 dihydrochloride （EPZ019997 dihydrochloride ）在所有测试剂量下显著影响BxPC3异种移植瘤的生长。在150 mg/kg和300 mg/kg剂量组中，其分别使肿瘤生长减少了78%和97%[1]。
别名	GSK3368715 2HCl, EPZ019997 dihydrochloride, EPZ019997 2HCl

化学信息

分子量	439.46
分子式	C₂₀H₄₀Cl₂N₄O₂
CAS No.	1628925-77-8
Smiles	Cl.Cl.CCOCC1(COCC)CCC(CC1)c1n[nH]cc1CN(C)CCNC
密度	no data available

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息

H2O: 100 mg/mL (227.55 mM), Sonication is recommended.

DMSO: 100 mg/mL (227.55 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (9.1 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

H2O/DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.2755 mL	11.3776 mL	22.7552 mL	113.7760 mL
5 mM	0.4551 mL	2.2755 mL	4.5510 mL	22.7552 mL
10 mM	0.2276 mL	1.1378 mL	2.2755 mL	11.3776 mL
20 mM	0.1138 mL	0.5689 mL	1.1378 mL	5.6888 mL
50 mM	0.0455 mL	0.2276 mL	0.4551 mL	2.2755 mL
100 mM	0.0228 mL	0.1138 mL	0.2276 mL	1.1378 mL

该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

GSK3368715 dihydrochloride

GSK3368715 dihydrochloride

产品介绍

引用文献

计算器

体内实验配液计算器

剂量转换

关键词

GSK3368715 dihydrochloride

GSK3368715 dihydrochloride