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GSK3368715 dihydrochloride

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产品编号 T11500LCas号 1628925-77-8
别名 GSK3368715 2HCl, EPZ019997 dihydrochloride, EPZ019997 2HCl

GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 是一种具有口服活性和高效性的 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 ，具有抗癌和抗肿瘤活性，抑制PRMT1，PRMT3，PRMT4，PRMT6，PRMT8的活性，可用于研究晚期实体肿瘤。

GSK3368715 dihydrochloride
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产品编号 T11500L 别名 GSK3368715 2HCl, EPZ019997 dihydrochloride, EPZ019997 2HClCas号 1628925-77-8

GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 是一种具有口服活性和高效性的 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 ，具有抗癌和抗肿瘤活性，抑制PRMT1，PRMT3，PRMT4，PRMT6，PRMT8的活性，可用于研究晚期实体肿瘤。

规格价格库存数量
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产品介绍

生物活性
产品描述
GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) is an orally active and potent inhibitor of type I protein arginine methyltransferases (PRMTs) with anticancer and antitumor activity, inhibiting PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6, and PRMT8, and can be used to study advanced solid tumors.
靶点活性
PRMT4:1148 nM, PRMT6:5.7 nM, PRMT8:1.7 nM, PRMT3:48 nM, PRMT1:3.1 nM
体外活性

在代表12种肿瘤类型的249个癌细胞系中，GSK3368715 dihydrochloride（EPZ019997 dihydrochloride）相对于DMSO处理细胞显示出50%或更高的生长抑制作用[1]。

体内活性

GSK3368715 dihydrochloride （EPZ019997 dihydrochloride ）在所有测试剂量下显著影响BxPC3异种移植瘤的生长。在150 mg/kg和300 mg/kg剂量组中，其分别使肿瘤生长减少了78%和97%[1]。

别名GSK3368715 2HCl, EPZ019997 dihydrochloride, EPZ019997 2HCl
化学信息
分子量439.46
分子式C20H40Cl2N4O2
CAS No.1628925-77-8
SmilesCl.Cl.CCOCC1(COCC)CCC(CC1)c1n[nH]cc1CN(C)CCNC
密度no data available
储存&溶解度
存储store at low temperature,store under nitrogen | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
H2O: 100 mg/mL (227.55 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 100 mg/mL (227.55 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
H2O/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2755 mL11.3776 mL22.7552 mL113.7760 mL
5 mM0.4551 mL2.2755 mL4.5510 mL22.7552 mL
10 mM0.2276 mL1.1378 mL2.2755 mL11.3776 mL
20 mM0.1138 mL0.5689 mL1.1378 mL5.6888 mL
50 mM0.0455 mL0.2276 mL0.4551 mL2.2755 mL
100 mM0.0228 mL0.1138 mL0.2276 mL1.1378 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

PRMT8PRMT6PRMT4PRMT3PRMT1HistoneMethyltransferaseHistone MethyltransferaseGSK-3368715 DihydrochlorideGSK3368715 DihydrochlorideGSK-3368715GSK3368715GSK 3368715 DihydrochlorideGSK 3368715EPZ-019997 DihydrochlorideEPZ-019997EPZ019997EPZ 019997 DihydrochlorideEPZ 019997

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4个月前
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