Arhalofenate 在小鼠的GAL4-PPAR-γ上展现出剂量依赖性的激活作用（EC50s约为12μM）。Arhalofenate 是一个前体药酯类，它在体内通过非特异性血清酯酶迅速且完全地转化为成熟的自由酸形式Arhalofenate（MBX 102）酸。[2]。

MBX-102显著降低空腹血糖，证实Arhalofenate（MBX 102）是一种有效的抗糖尿病化合物。Arhalofenate（60 mg/kg）显著降低血浆中的糖及胰岛素抵抗指数，呈剂量依赖性降低[1]。Arhalofenate（100 mg/kg，p.o.）在Zucker Diabetic Fatty（ZDF）大鼠模型中明显提高糖输注率并降低肝糖产出。此外，Arhalofenate（100 mg/kg，p.o.）显著减少ZDF大鼠中的甘油三酯、游离脂肪酸及胆固醇水平。同样地，Arhalofenate（100 mg/kg，p.o.）在32天治疗后显著降低Zucker Fatty（ZF）大鼠的空腹血浆胰岛素水平并强力降低空腹血浆甘油三酯[2]。