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AZ 11645373

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货号 T21659Cas号 227088-94-0

别名 3-[1-[[(3'-NITRO[1,1'-BIPHENYL]-4-YL)OXY]METHYL]-3-(4-PYRIDINYL)PROPYL]-2,4-THIAZOLIDINEDIONE

AZ 11645373 (3-[1-[[(3'-NITRO[1,1'-BIPHENYL]-4-YL)OXY]METHYL]-3-(4-PYRIDINYL)PROPYL]-2,4-THIAZOLIDINEDIONE) 是一种高度选择性和有效的人 P2X7 受体拮抗剂，对小鼠/大鼠 P2X7 受体没有影响。

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货号 T21659 别名 3-[1-[[(3'-NITRO[1,1'-BIPHENYL]-4-YL)OXY]METHYL]-3-(4-PYRIDINYL)PROPYL]-2,4-THIAZOLIDINEDIONECas号 227088-94-0

AZ 11645373 (3-[1-[[(3'-NITRO[1,1'-BIPHENYL]-4-YL)OXY]METHYL]-3-(4-PYRIDINYL)PROPYL]-2,4-THIAZOLIDINEDIONE) 是一种高度选择性和有效的人 P2X7 受体拮抗剂，对小鼠/大鼠 P2X7 受体没有影响。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 479
现货
5 mg
¥ 953
现货
10 mg
¥ 1,330
现货
25 mg
¥ 2,280
现货
50 mg
¥ 3,190
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100 mg
¥ 4,480
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200 mg
¥ 6,150
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 972
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产品介绍

AZ 11645373 AI Summary
AZ 11645373 demonstrates in vitro antagonism of the P2X7 receptor in THP-1 (human pre-monocytic) cells with a binding affinity (Kd) of 19.95 nM. It inhibits BzATP-induced ethidium uptake, confirming its antagonist activity at this receptor. The compound also exhibits potent inhibition of the P2X7 receptor across multiple species, with IC50 values of 31.0 nM for human and 23.0 nM for rhesus macaque P2X7 receptors, while showing very weak inhibition for the rat receptor (IC50 > 100000.0 nM). Additionally, AZ 11645373 inhibits the proliferation of Plasmodium falciparum (DD2) with potencies of 13324.4 nM and 14950.2 nM based on confirmatory assays. Its effects on cell viability vary across different cell types, promoting growth in HEK293T and U2OS cells, but showing mixed effects in human fibroblast cells. This profile suggests potential bioactivity in modulating P2X7 receptor-mediated responses in the immune system and possibly affecting malaria parasite proliferation..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
AZ 11645373 (3-[1-[[(3'-NITRO[1,1'-BIPHENYL]-4-YL)OXY]METHYL]-3-(4-PYRIDINYL)PROPYL]-2,4-THIAZOLIDINEDIONE) is a highly selective and potent human P2X7 receptor antagonist that has no effect on mouse/rat P2X7 receptor.
别名3-[1-[[(3'-NITRO[1,1'-BIPHENYL]-4-YL)OXY]METHYL]-3-(4-PYRIDINYL)PROPYL]-2,4-THIAZOLIDINEDIONE
化学信息
分子量463.51
分子式C24H21N3O5S
CAS No.227088-94-0
Smiles[O-][N+](=O)c1cccc(c1)-c1ccc(OCC(CCc2ccncc2)N2C(=O)CSC2=O)cc1
密度1.362 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 10 mg/mL (21.57 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1575 mL10.7873 mL21.5745 mL107.8725 mL
5 mM0.4315 mL2.1575 mL4.3149 mL21.5745 mL
10 mM0.2157 mL1.0787 mL2.1575 mL10.7873 mL
20 mM0.1079 mL0.5394 mL1.0787 mL5.3936 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20g，给药体积100 μL， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只，您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为2mg/mL。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

P2XReceptorP2X Receptorhuman P2X7AZ-11645373AZ11645373AZ 11645373
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