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LE135

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产品编号 T22920Cas号 155877-83-1

别名 LE 135

LE135 是一种有效的 RAR 拮抗剂，可选择性结合 RARα (Ki 为 1.4 μM) 和 RARβ (Ki 为 220 nM)，对 RARβ 具有更高的亲和力。LE135 对 RARγ，RXRα，RXRβ 和 RXRγ 具有高度选择性。LE135 还是一种有效的 TRPV1 和 TRPA1 受体激活剂，EC50 分别为 2.5 μM 和 20 μM。

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产品编号 T22920 别名 LE 135Cas号 155877-83-1

LE135 是一种有效的 RAR 拮抗剂，可选择性结合 RARα (Ki 为 1.4 μM) 和 RARβ (Ki 为 220 nM)，对 RARβ 具有更高的亲和力。LE135 对 RARγ，RXRα，RXRβ 和 RXRγ 具有高度选择性。LE135 还是一种有效的 TRPV1 和 TRPA1 受体激活剂，EC50 分别为 2.5 μM 和 20 μM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 395
In Stock
5 mg
¥ 826
In Stock
10 mg
¥ 1,280
In Stock
25 mg
¥ 2,430
In Stock
50 mg
¥ 3,660
In Stock
100 mg
¥ 5,220
In Stock
200 mg
¥ 7,170
In Stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 968
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产品介绍

生物活性
产品描述
LE135 is a potent RAR antagonist that binds selectively to RARα (Ki of 1.4 μM) and RARβ (Ki of 220 nM), and has a higher affinity to RARβ. LE135 is highly selective over RARγ, RXRα, RXRβ and RXRγ. LE135 is also a potent TRPV1 and TRPA1 receptors activator with EC50s of 2.5 μM and 20 μM, respectively.
靶点活性
TRPV1:2.5 μM (EC50), RARβ:220 nM (Ki), TRPA1:20 μM (EC50), RARα:1400 nM (Ki)
体外活性

LE135抑制Am80对人类早幼粒白血病细胞HL-60的诱导分化，其IC50为150 nM[1]。LE135能够抑制维甲酸(RA)诱导的RARβ的转录激活，但对RARα、RARγ或维甲酸X受体α(RXRα)无影响，作用于多种RA反应元件上。LE135在RARβ和RXRα存在的情况下，强烈抑制12-O-四十四烷酰基-13-乙酸酯诱导的AP-1活性[3]。

体内活性

LE135通过TRPV1通道主要引发痛觉反应并诱发热性痛觉过敏，但产生机械性痛觉过敏需要TRPA1和TRPV1两种通道。在野生型和Trpa1−/−小鼠中，足底注射LE135（30 nmol/10 μL）会诱导机械性过敏[2]。

别名LE 135
化学信息
分子量438.56
分子式C29H30N2O2
CAS No.155877-83-1
SmilesCN1c2cc3c(cc2N=C(c2ccc(cc2)C(O)=O)c2ccccc12)C(C)(C)CCC3(C)C
密度1.17 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 45 mg/mL (102.6 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4.56 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2802 mL11.4009 mL22.8019 mL114.0095 mL
5 mM0.4560 mL2.2802 mL4.5604 mL22.8019 mL
10 mM0.2280 mL1.1401 mL2.2802 mL11.4009 mL
20 mM0.1140 mL0.5700 mL1.1401 mL5.7005 mL
50 mM0.0456 mL0.2280 mL0.4560 mL2.2802 mL
100 mM0.0228 mL0.1140 mL0.2280 mL1.1401 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

RetinoidReceptorRetinoid ReceptorRARβLE-135LE135

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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