规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 196

现货

5 mg

¥ 455

现货

10 mg

¥ 578

现货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 490

现货

生物活性

产品描述	Lesinurad sodium (RDEA594 sodium) is a selective inhibitor of uric acid reabsorption and is used in the study of cardiovascular diseases.
靶点活性	CYP2C9:14.4 μM, OAT3:2 µM (Km), CYP2C8:16.2 μM, OAT1:0.85 µM (Km)
体外活性	Lesinurad sodium 是一种新型的选择性尿酸重吸收抑制剂（SURI）。研究发现，Lesinurad 是肾脏转运蛋白有机阴离子转运蛋白（OAT1）和 OAT3 的底物，其米氏常数（Km）分别为 0.85 µM 和 2 µM。[1] Lesinurad sodium （RDEA594）作为 URAT1 和 OAT 的抑制剂，可促进近端肾小管中尿酸的排泄。[2] Lesinurad sodium 通过抑制尿酸的重吸收，有望成为一种尿酸降低药物，并且展示了优良的 P450 代谢特性，抑制 CYP2C9 和 CYP2C8 的 IC50 分别为 14.4 μM 和 16.2 μM，而对 CYP1A2、CYP2C19 和 CYP2D6 的 IC50 均高于 100 µM。[3]
体内活性	与前药 RDEA806 相比，Lesinurad sodium 表现出更优的药代动力学特性。100 mg 的 Lesinurad sodium 剂量产生的药理效应，相当于单次服用 300 mg 至 800 mg RDEA806 所产生的效果。[3]
别名	雷西那德钠盐, RDEA-594 sodium, RDEA594 sodium, RDEA 594 sodium

化学信息

分子量	426.26
分子式	C₁₇H₁₃BrN₃NaO₂S
CAS No.	1151516-14-1
Smiles	O=C(CSC1=NN=C(N1C2=C3C=CC=CC3=C(C4CC4)C=C2)Br)[O-].[Na+]
密度	no data available

储存&溶解度

存储

溶解度信息

DMSO: 80 mg/mL (187.68 mM), Sonication is recommended.

H2O: < 1 mg/mL (insoluble)

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (7.74 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

Lesinurad sodium