Lesinurad sodium 是一种新型的选择性尿酸重吸收抑制剂（SURI）。研究发现，Lesinurad 是肾脏转运蛋白有机阴离子转运蛋白（OAT1）和 OAT3 的底物，其米氏常数（Km）分别为 0.85 µM 和 2 µM。[1]
Lesinurad sodium （RDEA594）作为 URAT1 和 OAT 的抑制剂，可促进近端肾小管中尿酸的排泄。[2]
Lesinurad sodium 通过抑制尿酸的重吸收，有望成为一种尿酸降低药物，并且展示了优良的 P450 代谢特性，抑制 CYP2C9 和 CYP2C8 的 IC50 分别为 14.4 μM 和 16.2 μM，而对 CYP1A2、CYP2C19 和 CYP2D6 的 IC50 均高于 100 µM。[3]

与前药 RDEA806 相比，Lesinurad sodium 表现出更优的药代动力学特性。100 mg 的 Lesinurad sodium 剂量产生的药理效应，相当于单次服用 300 mg 至 800 mg RDEA806 所产生的效果。[3]