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Domatinostat

Synonyms: 4SC-202 (free base), 4SC-202, 4SC202, 4SC 202
货号 T6362Cas号 910462-43-0 一键复制产品信息纯度: 99.74%
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Domatinostat (4SC202) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂,能够抑制 HDAC1、HDAC2和 HDAC3 的活性,IC50值分别为 1.20 μM、1.12 μM 和 0.57 μM,同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 的活性。

Domatinostat

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纯度: 99.74%

货号 T6362Cas号 910462-43-0

别名 4SC-202 (free base), 4SC-202, 4SC202, 4SC 202

Domatinostat (4SC202) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂,能够抑制 HDAC1、HDAC2和 HDAC3 的活性,IC50值分别为 1.20 μM、1.12 μM 和 0.57 μM,同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 的活性。

Domatinostat
其他形式的 “Domatinostat”:
规格价格库存数量
1 mg
¥ 188
现货
5 mg
¥ 568
现货
10 mg
¥ 928
现货
25 mg
¥ 1,730
现货
50 mg
¥ 2,780
现货
100 mg
¥ 3,990
现货
200 mg
¥ 5,680
现货
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颜色: 白色
性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
Domatinostat (4SC202) is a selective class I HDAC inhibitor with IC50 of 1.20 μM, 1.12 μM, and 0.57 μM for HDAC1, HDAC2, and HDAC3, respectively. Also displays inhibitory activity against Lysine specific demethylase 1 (LSD1). Phase 1.
靶点活性
HDAC10:21 μM, HDAC5:11.3 μM, HDAC9:50 μM, HDAC3:0.57 μM, HDAC11:9.7 μM, HDAC2:1.12 μM, HDAC1:1.20 μM
体外活性

In HeLa cells, 4SC-202 induces hyperacetylation of histone H3 with EC50 of 1.1 μM. 4SC-202 induces a G2/M cell cycle arrest by interfering with the normal development of the mitotic spindle and causing collapsed spindle apparatus and multiple nucleation centres. In addition, 4SC-202 shows a broad anti-proliferative activity towards human cancer cell lines with a mean IC50 of 0.7 μM. [1]

体内活性

In vivo, 4SC-202 has a high oral bioavailability, and shows high metabolic stability and a low plasma clearance. 4SC-202 (120 mg/kg p.o.) shows pronounced and robust anti-tumor activity in both A549 NSCLC xenograft and RKO27 colon carcinoma model. [1]

别名
4SC-202 (free base), 4SC-202, 4SC202, 4SC 202
化学信息
分子量447.51
分子式C23H21N5O3S
CAS No.910462-43-0
SmilesCn1cc(cn1)-c1ccc(cc1)S(=O)(=O)n1ccc(\C=C\C(=O)Nc2ccccc2N)c1
密度1.34 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 82 mg/mL (183.24 mM), Sonication is recommended.
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (7.37 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2346 mL11.1729 mL22.3459 mL111.7293 mL
5 mM0.4469 mL2.2346 mL4.4692 mL22.3459 mL
10 mM0.2235 mL1.1173 mL2.2346 mL11.1729 mL
20 mM0.1117 mL0.5586 mL1.1173 mL5.5865 mL
50 mM0.0447 mL0.2235 mL0.4469 mL2.2346 mL
100 mM0.0223 mL0.1117 mL0.2235 mL1.1173 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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