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Domatinostat

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产品编号 T6362Cas号 910462-43-0
别名 4SC-202 (free base), 4SC-202, 4SC202, 4SC 202

Domatinostat (4SC202) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂，能够抑制 HDAC1、HDAC2和 HDAC3 的活性，IC50值分别为 1.20 μM、1.12 μM 和 0.57 μM，同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 的活性。

Domatinostat
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Domatinostat tosylateT44771186222-89-8
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产品编号 T6362 别名 4SC-202 (free base), 4SC-202, 4SC202, 4SC 202Cas号 910462-43-0

Domatinostat (4SC202) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂，能够抑制 HDAC1、HDAC2和 HDAC3 的活性，IC50值分别为 1.20 μM、1.12 μM 和 0.57 μM，同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 的活性。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 188
In stock
5 mg
¥ 568
In stock
10 mg
¥ 928
In stock
25 mg
¥ 1,730
In stock
50 mg
¥ 2,780
In stock
100 mg
¥ 3,990
In stock
200 mg
¥ 5,680
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 627
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产品介绍

生物活性
产品描述
Domatinostat (4SC202) is a selective class I HDAC inhibitor with IC50 of 1.20 μM, 1.12 μM, and 0.57 μM for HDAC1, HDAC2, and HDAC3, respectively. Also displays inhibitory activity against Lysine specific demethylase 1 (LSD1). Phase 1.
靶点活性
HDAC3:0.57 μM, HDAC1:1.20 μM, HDAC10:21 μM, HDAC5:11.3 μM, HDAC2:1.12 μM, HDAC11:9.7 μM, HDAC9:50 μM
体外活性

In HeLa cells, 4SC-202 induces hyperacetylation of histone H3 with EC50 of 1.1 μM. 4SC-202 induces a G2/M cell cycle arrest by interfering with the normal development of the mitotic spindle and causing collapsed spindle apparatus and multiple nucleation centres. In addition, 4SC-202 shows a broad anti-proliferative activity towards human cancer cell lines with a mean IC50 of 0.7 μM. [1]

体内活性

In vivo, 4SC-202 has a high oral bioavailability, and shows high metabolic stability and a low plasma clearance. 4SC-202 (120 mg/kg p.o.) shows pronounced and robust anti-tumor activity in both A549 NSCLC xenograft and RKO27 colon carcinoma model. [1]

别名4SC-202 (free base), 4SC-202, 4SC202, 4SC 202
化学信息
分子量447.51
分子式C23H21N5O3S
CAS No.910462-43-0
SmilesCn1cc(cn1)-c1ccc(cc1)S(=O)(=O)n1ccc(\C=C\C(=O)Nc2ccccc2N)c1
密度1.34 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 82 mg/mL (183.24 mM), Sonication is recommended.
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (7.37 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2346 mL11.1729 mL22.3459 mL111.7293 mL
5 mM0.4469 mL2.2346 mL4.4692 mL22.3459 mL
10 mM0.2235 mL1.1173 mL2.2346 mL11.1729 mL
20 mM0.1117 mL0.5586 mL1.1173 mL5.5865 mL
50 mM0.0447 mL0.2235 mL0.4469 mL2.2346 mL
100 mM0.0223 mL0.1117 mL0.2235 mL1.1173 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

InhibitorinhibitHistone deacetylasesHDAC5HDAC3HDAC2HDAC11HDAC1HDACDomatinostatApoptosis

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4个月前
5.0
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