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WHI-P258

Name: WHI-P258
Brand: TargetMol
SKU: T2035
Price: 119 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

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很棒

纯度: 99.92%

货号 T2035Cas号 21561-09-1

WHI-P258 是喹唑啉化合物，结合到JAK3的活性位点(Ki:72 µM)。甚至当WHI-P258到达 100 μM 时也不会抑制 JAK3 ，且对凝血酶诱导的血小板聚集无影响。

为众多的药物研发团队赋能，

让新药发现更简单！

WHI-P258

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很棒

纯度: 99.92%

货号 T2035Cas号 21561-09-1

WHI-P258 是喹唑啉化合物，结合到JAK3的活性位点(Ki:72 µM)。甚至当WHI-P258到达 100 μM 时也不会抑制 JAK3 ，且对凝血酶诱导的血小板聚集无影响。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 119	现货
5 mg	¥ 323	现货
10 mg	¥ 497	现货
25 mg	¥ 978	现货
50 mg	¥ 1,450	现货
100 mg	¥ 2,130	现货
200 mg	¥ 2,970	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 275	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	WHI-P258 is a dimethoxyquinazoline inhibitor of JAK3. This compound binds JAK3 weakly and may be used as a JAK-binding negative control in the development of new therapeutics.
靶点活性	JAK3:72 μM(Ki)

化学信息

分子量	281.31
分子式	C₁₆H₁₅N₃O₂
CAS No.	21561-09-1
Smiles	COC1=CC2=NC=NC(NC3=CC=CC=C3)=C2C=C1OC
密度	no data available

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 6 mg/mL (21.33 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 1 mg/mL (3.55 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	3.5548 mL	17.7740 mL	35.5480 mL	177.7399 mL
5 mM	0.7110 mL	3.5548 mL	7.1096 mL	35.5480 mL
10 mM	0.3555 mL	1.7774 mL	3.5548 mL	17.7740 mL
20 mM	0.1777 mL	0.8887 mL	1.7774 mL	8.8870 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20g，给药体积100 μL， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物10只，您使用的配方为5% TargetMol | reagent

DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline /PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为2mg/mL。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline /PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

TargetMol AI Summary

WHI-P258 exhibits multiple bioactivities targeting various protein kinases and receptors. It notably inhibits Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR) with an IC50 value of approximately 29.5 nM, showing significant inhibition (96.0%) at a concentration of 10 µM in ELISA assays. Additionally, WHI-P258 inhibits the phosphorylation of a 14-residue fragment of phospholipase C gamma 1 by EGFR from A431 cell vesicles with an IC50 of 29.0 nM. It also inhibits VEGFR2, displaying 19.0% inhibition at 10 µM in the presence of 20 µM ATP. This compound shows bioactivity against the JAK2V617F mutant with IC50 values of 5.924 µM in HEL cells and cytotoxicity in the Ba/F3 cell line at greater than 40 µM. In extended assays, WHI-P258 demonstrated weaker inhibition of other kinases such as CLK1, DYRK1A, CK1 delta/epsilon, GSK3 alpha/beta, and CDK5/p25, with IC50 values exceeding 10,000 nM. It also shows selectivity and provides a greater than 5.0 selectivity ratio for N-terminal GST fused human RET over KDR, with an IC50 of 1700.0 nM for inhibiting RET. The compound exhibits good solubility in pH7.4 buffer (117500.0 nM) and a LogD7.4 of 3.04. Additionally, it shows cytotoxicity in human MV4-11 cells with IC50 values greater than 1.0 nM and irreversible inhibition of both wild type FLT3 and FLT3 D835Y mutant at 1 µM concentrations..

Note: Summary generated by AI, AI may be wrong some times, we do not provide any medical advice and only sell our product to accredited institution, Please cross-check with other sources, data source: chembl