购物车
  • TargetMol
    您的购物车当前为空
前往下单页继续购物
顶部相关产品产品介绍化学信息储存和溶解信息计算器

LIQ1

货号 T214496Cas号 2606032-80-6 一键复制产品信息
Rating icon 还可以

LIQ1 是一种黄酮类衍生物，作为丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 的强效变构抑制剂，表现出良好的抑制能力 (IC50= 0.39 μM；Kd= 4.5 μM)，作用于多聚精氨酸口袋中的 Arg43。它在LPS诱导的小鼠内毒素血症模型中显示出药效作用，有效阻止 PKM2 的核转位，并抑制其与HIF-1α的结合，进而抑制IL-1β的转录。该化合物可用于内毒素血症的研究。

LIQ1

一键复制产品信息
Rating icon 还可以
货号 T214496Cas号 2606032-80-6

LIQ1 是一种黄酮类衍生物，作为丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 的强效变构抑制剂，表现出良好的抑制能力 (IC50= 0.39 μM；Kd= 4.5 μM)，作用于多聚精氨酸口袋中的 Arg43。它在LPS诱导的小鼠内毒素血症模型中显示出药效作用，有效阻止 PKM2 的核转位，并抑制其与HIF-1α的结合，进而抑制IL-1β的转录。该化合物可用于内毒素血症的研究。

LIQ1
规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
10-14周
库存状态实时更新，以官网显示为准，现货产品可直接加购物车下单
大包装 & 定制

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

实验操作小课堂
常见问题解答
查看更多
资源下载:产品操作手册

产品介绍

生物活性
产品描述
LIQ1 is a flavonoid derivative and a potent allosteric inhibitor of pyruvate kinase M2 (PKM2) with an IC50 of 0.39 μM and a Kd of 4.5 μM, targeting the Arg43 in the poly-arginine pocket. It demonstrates efficacy in an LPS-induced mouse endotoxemia model by preventing PKM2 nuclear translocation and inhibiting its interaction with HIF-1α, thus suppressing IL-1β transcription. LIQ1 is applicable in endotoxemia research.
靶点活性
PKM2:0.39 μM
体外活性

LIQ1（100 μM；2 小时）在 40-52 ℃ 范围内显著提高了 PKM2 的热稳定性，其熔解温度 (T m ) 上升了 3.4 ℃。与野生型 PKM2（IC 50 = 0.98 μM; K d = 3.2 μM）相比，LIQ1 对 PKM2 R43A（IC 50 = 4.10 μM; K d = 11.1 μM）的抑制作用明显减弱，显示 R43 是 PKM2 变构抑制的重要残基。

体内活性

LIQ1（1、2 和 5 mg/kg；腹腔注射；在 LPS 注射后 0、12、24 和 36 小时给药）显著提高了 LPS 诱导的小鼠内毒素血症的存活率，并减少了炎症及器官损伤。此外，LIQ1（20 mg/kg；腹腔注射；单次给药；或每日一次，连续 14 天）在小鼠中未显示急性毒性及肝肾毒性，表明其安全性良好。

化学信息
分子量284.27
分子式C16H12O5
CAS No.2606032-80-6
SmilesO=C(O)C=1C=CC=CC1C2OC3=CC(O)=CC=C3C(=O)C2
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

Related Tags: buy LIQ1 | purchase LIQ1 | LIQ1 cost | order LIQ1 | LIQ1 in vivo | LIQ1 in vitro | LIQ1 formula | LIQ1 molecular weight