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LX7101

货号 T15798Cas号 1192189-69-7 一键复制产品信息纯度: 99.08%
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LX7101是 LIMK 和ROCK2高效抑制剂,对LIMK1/2、ROCK、PKA 的IC50分别为24、1.6、10 和小于1 nM。

LX7101

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纯度: 99.08%

货号 T15798Cas号 1192189-69-7

LX7101是 LIMK 和ROCK2高效抑制剂,对LIMK1/2、ROCK、PKA 的IC50分别为24、1.6、10 和小于1 nM。

LX7101
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该分子属于定制产品。TargetMol拥有优秀的合成团队,经验和能力,可以为您提供高性价比的产品。 如您有任何问题,欢迎咨询,我们将竭诚为您服务。

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纯度: 99.08%
颜色: 白色
性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
LX7101 is an effective inhibitor of LIMK and ROCK2 (IC50: 24, 1.6, and 10 nM for LIMK1, LIMK2, and ROCK2, respectively). It also inhibits PKA (IC50 <1 nM).
靶点活性
ROCK2:10 nM, LIMK1:24 nM, PKA:1 nM, LIMK2:1.6 nM
体外活性

LX7101是一种用于治疗眼压过高及相关青光眼的双重LIM-激酶和ROCK抑制剂。LX7101还有效抑制Akt1(IC50<1 nM)[1]。LX7101的作用主要是通过在生理条件下抑制LIMK2[2]。LX7101对LIMK2的总体选择性,在较高的生理ATP浓度下增强。

体内活性

LX-7101在小鼠、大鼠和兔子的眼部进行了局部剂量的耐受性评估,通过非GLP单剂量研究发现,在剂量高达0.5%时均表现出良好的耐受性。LX-7101因其降低眼内压力(IOP)的特性,已进入作为治疗青光眼的IOP降低剂的第一阶段临床试验。在兔子中,LX-7101在给药后1小时至6小时内显示出显著的IOP降低效果[1]。5%的LX-7101剂量比0.1%的配方实现了额外的IOP降低,总降幅达到5.0 mmHg。此外,在小鼠IOP测试中,该化合物还证明了其作用持久,给药后8小时以上IOP未返回基线水平[2]。

化学信息
分子量451.52
分子式C23H29N7O3
CAS No.1192189-69-7
SmilesCN(C)C(=O)Oc1cccc(NC(=O)C2(CN)CCN(CC2)c2ncnc3[nH]cc(C)c23)c1
密度1.327 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 150 mg/mL (332.21 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (11.07 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2147 mL11.0737 mL22.1474 mL110.7371 mL
5 mM0.4429 mL2.2147 mL4.4295 mL22.1474 mL
10 mM0.2215 mL1.1074 mL2.2147 mL11.0737 mL
20 mM0.1107 mL0.5537 mL1.1074 mL5.5369 mL
50 mM0.0443 mL0.2215 mL0.4429 mL2.2147 mL
100 mM0.0221 mL0.1107 mL0.2215 mL1.1074 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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