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UK 356618

Synonyms: UK-356618, UK356618
货号 T17201Cas号 230961-08-7 一键复制产品信息
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UK 356618是一种高效且选择性的基质金属蛋白酶 3(MMP-3)抑制剂,IC50 为 5.9 nM。UK 356618对 MMP-1、MMP-2、MMP-9、MMP-13 及 MMP-14 的抑制活性均弱于 MMP-3。

UK 356618

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货号 T17201Cas号 230961-08-7

别名 UK-356618, UK356618

UK 356618是一种高效且选择性的基质金属蛋白酶 3(MMP-3)抑制剂,IC50 为 5.9 nM。UK 356618对 MMP-1、MMP-2、MMP-9、MMP-13 及 MMP-14 的抑制活性均弱于 MMP-3。

UK 356618
规格价格库存数量
5 mg
¥ 6,800
35日内发货
10 mg
¥ 9,800
35日内发货
25 mg
¥ 15,800
35日内发货
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产品介绍


生物活性
产品描述
UK 356618 is a potent and selective matrix metalloproteinase 3 (MMP-3) inhibitor with an IC50 of 5.9 nM. Its inhibitory activities against MMP-1, MMP-2, MMP-9, MMP-13 and MMP-14 are all weaker than that against MMP-3.
靶点活性
MMP13:73 nM, MMP9:0.84 μM, MMP3:5.9 nM, MMP2:1.79 μM, MMP1:51 μM, MMP14:1.9 μM
体外活性

方法:采用体外细胞实验及分子作用研究,探究取代基大小对 MMP-3 抑制作用、MMP-2 选择性的影响,以及 UK 356618 对 MMPs 的作用特征和对 TNF-α 诱导肺癌细胞迁移的影响。
结果:
1.MMP-3的抑制作用及对基质金属蛋白酶 2(MMP-2)的选择性,对取代基的大小极为敏感,其中甲基取代时效果最佳(对应化合物 UK 356618);与其他基质金属蛋白酶(MMPs)相比,UK 356618 具有更广泛的作用特征 [1]。
2.MMP-13与能促进肿瘤转移的白细胞介素 6(IL-6)或肿瘤坏死因子 α(TNF-α)密切相关;MMP-13 缺失可消除 TNF-α 对肺癌细胞迁移的促进作用,而 UK 356618 处理也能有效阻断 TNF-α 对 NCI-H446 肺癌细胞迁移的影响 [2]。

体内活性

方法:采用雄性 Wistar 大鼠模型,通过静脉注射方式给予 UK 356618(15 mg/kg),分别在给药 24 小时和 7 天进行再灌注处理,检测其对大鼠大脑中 MMP3 活性的影响。
结果:UK 356618 以 15 mg/kg 剂量静脉注射,分别在给药 24 小时和 7 天进行再灌注处理后,可显著降低雄性 Wistar 大鼠大脑中的 MMP3 活性 [3]。

别名
UK-356618, UK356618
化学信息
分子量557.72
分子式C34H43N3O4
CAS No.230961-08-7
SmilesCC1=C(C=CC(CCC[C@@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C)C2=CC=CC=C2)=O)[C@@](C)(C)C)=O)CC(NO)=O)=C1)C3=CC=CC=C3
密度1.124 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 20 mg/mL (35.86 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.7930 mL8.9651 mL17.9301 mL89.6507 mL
5 mM0.3586 mL1.7930 mL3.5860 mL17.9301 mL
10 mM0.1793 mL0.8965 mL1.7930 mL8.9651 mL
20 mM0.0897 mL0.4483 mL0.8965 mL4.4825 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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