LSZ-102在以10 μM浓度处理MCF-7细胞24小时后，显著促进ERα的降解。LSZ-102目前正处于针对ERα阳性乳腺癌治疗的I/Ib期临床试验中。研究发现，LSZ-102在MCF-7细胞中强效抑制细胞增殖，半抑制浓度为1.7 nM。结果表明，LSZ-102有效抑制通过用E2处理的无炭素清除血清激活的雌激素诱导的ERE-luciferase报告基因表达(IC50: 0.3 nM)[1]。

在雄性SD大鼠中，LSZ-102 (3 mg/kg) 导致33%的生物可利用度和620 nM•h的剂量标准化暴露。在小鼠中，LSZ-102 (20 mg/kg) 显著抑制肿瘤生长，导致肿瘤停滞[1]。