Skp2 inhibitor 1 （2.8 μM，72小时）能够干扰 Skp2 与 Cks1 之间的相互作用，对 PC-3 和 MGC-803 细胞的IC50值分别为4.8 μM和7.0 μM。[1]
在10 μM浓度下，经过48小时处理，Skp2 inhibitor 1 能够抑制 PC-3 和 MGC-803 细胞的增殖与迁移，诱导细胞在S期停滞，并促进细胞凋亡。[1]

Skp2 inhibitor 1（10 mg/kg; 25 mg/kg, 50 mg/kg；灌胃给药/2天，21天）在 NOD-SCID 小鼠异种移植模型中显著抑制肿瘤生长且无明显毒性。此外，Skp2 inhibitor 1（50 mg/kg/2天）可完全抑制肿瘤生长 [1]。 Skp2 inhibitor 1 通过抑制 Skp2 信号通路降低肿瘤恶性程度，并上调肿瘤组织中细胞凋亡比例 [1]。动物模型: NOD-SCID 小鼠的PC-3和MGC-803细胞异种移植模型 [1]。剂量: 10 mg/kg, 25 mg/kg, 50 mg/kg。给药方式: 灌胃给药。结果: 抑制肿瘤生长并无明显毒性，肿瘤生长抑制率分别为 10 mg/kg/2天时 55.68%，25 mg/kg/2天时 71.86%，50 mg/kg/2天时 90.42%。