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JNJ-54166060

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货号 T27688Cas号 1627900-41-7

JNJ-54166060 是一种 有效的 P2X7 受体 (P2X7 receptor) 拮抗剂。JNJ-54166060 对人/大鼠/小鼠 P2X7 受体作用的 IC50值分别为 4/115/72 nM。

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JNJ-54166060 是一种 有效的 P2X7 受体 (P2X7 receptor) 拮抗剂。JNJ-54166060 对人/大鼠/小鼠 P2X7 受体作用的 IC50值分别为 4/115/72 nM。

规格价格库存数量
25 mg
¥ 10,600
6-8周
50 mg
¥ 13,800
6-8周
100 mg
¥ 17,500
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产品介绍


生物活性
产品描述
JNJ-54166060 is a potent and selective antagonist of P2X7 receptor, with IC 50 s of 4/115/72 nM for human/rat/mouse P2X7 receptor, respectively [1].
体内活性

JNJ-54166060 shows high oral bioavailability (rat 55%, dog >100%, monkey 54 %) and C max (rat 375, dog 1249, monkey 389 ng/mL) following oral administration (rat 5 and, dog 5 mg/kg, monkey 5 mg/kg) [1]. JNJ-54166060 exhibits terminal elimination half-lives (rat 1.7 and, dog 11.9 h, monkey 4.2 h) due to low-moderate clearance (30, 5.5, and 14 mL/min/kg respectively) following intravenous administration (rat 1.0 and, dog 1.0 mg/kg, monkey 1.0 mg/kg) [1]. Animal Model: Sprague-Dawley rats [1] Dosage: 1 mg/kg for i.v.; 5 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis) Administration: Intravenous administration and oral administration Result: Oral bioavailability (55%), C max (375 ng/mL), T 1/2 (1.7 h). Animal Model: Beagle dogs [1] Dosage: 1 mg/kg for i.v.; 5 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis) Administration: Intravenous administration and oral administration Result: Oral bioavailability (>100%), C max (1249 ng/mL), T 1/2 (11.9 h). Animal Model: Cynomolgus monkeys [1] Dosage: 1 mg/kg for i.v.; 5 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis) Administration: Intravenous administration and oral administration Result: Oral bioavailability (54%), C max (389 ng/mL), T 1/2 (4.2 h).

化学信息
分子量438.81
分子式C20H15ClF4N4O
CAS No.1627900-41-7
SmilesC[C@@H]1C2=C(N(C=N2)C3=CC=C(F)C=N3)CCN1C(=O)C4=C(Cl)C(C(F)(F)F)=CC=C4
密度1.49 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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