Name: GDC-0152
Brand: TargetMol
SKU: T6299
Price: 327 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 327

In stock

5 mg

¥ 775

In stock

10 mg

¥ 1,230

In stock

25 mg

¥ 2,260

In stock

50 mg

¥ 3,730

In stock

100 mg

¥ 5,360

In stock

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 678

In stock

产品介绍

生物活性

产品描述	GDC-0152 is a potent inhibitor of IAPs.
靶点活性	MLXBIR3SG:14 nM(Ki), CIAP1-BIR3:17 nM(Ki), CIAP2-BIR3:43 nM(Ki), XIAP BIR2:112 nM(Ki), XIAP BIR3:28 nM(Ki)
体外活性	GDC-0152能够阻断涉及IAP蛋白和促凋亡分子的蛋白质-蛋白质相互作用。通过使用瞬时转染的HEK293T细胞，展示了GDC-0152打断XIAP与部分处理的caspase-9的结合，并中断了ML-IAP、cIAP1和cIAP2与Smac的关联。GDC-0152同样有效地废除了黑色素瘤SK-MEL28细胞中ML-IAP与Smac的内源性关联。在MDA-MB-231乳腺癌细胞系中，GDC-0152导致细胞活力下降，而对正常人乳腺上皮细胞（HMEC）无影响。GDC-0152发现能以剂量和时间依赖的方式激活caspases 3和7。在A2058黑色素瘤细胞中，GDC-0152显示出能快速降解cIAP1。它在低至10 nM的浓度下有效地促进cIAP1的降解，与其对cIAP1的亲和力一致。
体内活性	GDC-0152基于使用人类肝微粒体进行的代谢稳定性分析，预计具有中等程度的肝脏清除率。GDC-0152的血浆-蛋白结合率为中等，且在不同物种间相似，包括小鼠（88−91%）、大鼠（89−91%）、狗（81−90%）、猴子（76−85%）和人类（75−83%），在研究的浓度范围内（0.1−100 μM）；而在兔子中观察到更高的血浆-蛋白结合率（95−96%）。GDC-0152不倾向于特别分布到红细胞，所有测试物种中的血液-血浆分配比率为0.6到1.1。GDC-0152的药代动力学达到C max为53.7 μM，AUC为203.5 h·μM。[1]
激酶实验	Fluorescence polarization-based competition assay: Inhibition constants ( Ki ) for the antagonists are determined by addition of the IAP protein constructs to wells containing serial dilutions of the antagonists or the peptide AVPW, and the Hid-FAM probe or AVP-diPhe-FAM probe, as appropriate, in the polarization buffer. Samples are read after a 30-minute incubation. Fluorescence polarization values are plotted as a function of the antagonist concentration, and the IC50 values are obtained by fitting the data to a 4-parameter equation using software. Ki values for the antagonists are determined from the IC50 valued.
细胞实验	MDA-MB-231 breast carcinoma cells and HMECs are treated with the indicated concentrations of GDC-0152. Cell death is assessed using the CellTiter-Glo luminescent cell viability assay 72 h following the start of treatment.(Only for Reference)
别名	GDC0152

化学信息

分子量	498.64
分子式	C₂₅H₃₄N₆O₃S
CAS No.	873652-48-3
Smiles	C([C@@H](NC([C@@H](NC)C)=O)[C@@H]1CCCCC1)(=O)N2[C@H](C(NC3=C(N=NS3)C4=CC=CC=C4)=O)CCC2
密度	no data available

储存&溶解度

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 92 mg/mL (184.5 mM), Sonication is recommended.

Ethanol: 92 mg/mL (184.5 mM), Sonication is recommended.

H2O: 3 mg/mL (6.02 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (6.62 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

H2O/DMSO/Ethanol

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.0055 mL	10.0273 mL	20.0545 mL	100.2727 mL
5 mM	0.4011 mL	2.0055 mL	4.0109 mL	20.0545 mL

DMSO/Ethanol

	1mg	5mg	10mg	50mg
10 mM	0.2005 mL	1.0027 mL	2.0055 mL	10.0273 mL
20 mM	0.1003 mL	0.5014 mL	1.0027 mL	5.0136 mL
50 mM	0.0401 mL	0.2005 mL	0.4011 mL	2.0055 mL
100 mM	0.0201 mL	0.1003 mL	0.2005 mL	1.0027 mL

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

GDC-0152

GDC-0152

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计算器

体内实验配液计算器

剂量转换

引用文献

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