KGA-2727具有吡唑-O-葡萄糖苷结构，是首个选择性SGLT1抑制剂。在使用暂时表达重组SGLTs的细胞进行的体外实验中，KGA-2727对SGLT1的抑制作用强而且高度选择性。KGA-2727呈剂量依赖性抑制甲基-D-葡萄糖苷（AMG）通过SGLT1和SGLT2的摄取。对KGA-2727的Dixon图分析显示，对于人类SGLT1和SGLT2表现出良好的线性关系。KGA-2727以竞争方式抑制这些SGLTs，这一点从Dixon图的结果中得到体现。

在正常大白鼠的小肠闭环吸收试验中，KGA-2727抑制了葡萄糖的吸收，但不影响果糖的吸收。正常大白鼠口服摄入淀粉及KGA-2727后，胃肠道内残留的葡萄糖含量增加。在链脲佐菌素诱导的糖尿病大白鼠进行的口服葡萄糖耐量试验中，KGA-2727减缓了葡萄糖负荷后血浆葡萄糖水平的升高，表明KGA-2727改善了餐后高血糖。在Zucker糖尿病肥胖（ZDF）大白鼠中，KGA-2727的长期治疗降低了血浆葡萄糖和糖化血红蛋白的水平。此外，KGA-2727保留了葡萄糖刺激下的胰岛素分泌，并降低了尿糖排泄，同时改善了ZDF大白鼠胰岛和肾小管远端的形态变化。此外，KGA-2727的长期治疗提高了门静脉中胰高血糖素样肽-1的水平。