Name: STM2457
Brand: TargetMol
SKU: T9060
Price: 834 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

STM2457

很棒

纯度: 99.06%

产品编号 T9060Cas号 2499663-01-1

STM2457 是一种 RNA 甲基转移酶 METTL3 的抑制剂 (IC50=16.9 nM)，具有选择性和口服活性。STM2457 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 834	现货
5 mg	¥ 1,709	现货
10 mg	¥ 2,915	现货
25 mg	¥ 4,710	现货
50 mg	¥ 6,720	现货
100 mg	¥ 9,130	现货
200 mg	¥ 12,300	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 1,831	现货

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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

常见问题解答

问购买多次产品，发现颜色不同，怎么办？

答首先请您确认批次，如果是同一个批次产品，请联系技术同事核查产品颜色。如果是不同批次，请您放心，颜色不同可能是生产工艺不同而造成的，生产过程中的操作、温度、时间等因素可能会影响产品的颜色。如果您对该批次有疑虑，可在官网下载相应的质检报告，我们是对产品质量负责的。

问化合物如何用于动物实验？如何确立剂量、给药方式等？

答同一个化合物对不同动物模型、不同疾病模型的用法不一样，建议根据实验目的，查询文献选择用法。常见的给药方式包括腹腔注射、灌胃等。由于首过效应，一般可以灌胃的也可以腹腔注射，可以腹腔注射的不一定适合灌胃。不同种属的给药剂量可以根据官网的表格换算。但仅供参考，实际应用中可能未必合适或者准确，尽量以具体某种动物给药剂量的参考文献为主。我们的化合物都可以进行细胞动物实验，但有些化合物还没有用于动物实验的文献，这种情况下，您可以尝试进行动物实验，但我们无法提供使用方式，也无法保证药效。

问如何选择合适的溶剂？

答常用的溶剂包括DMSO、水、乙醇等。建议您根据抑制剂给出的溶解度参考，选择合适的溶剂。如果该抑制剂可以溶于DMSO，建议使用没有吸潮新开封的 DMSO，如果有潮气污染，很容易带来抑制剂降解或难溶的问题。如果该抑制剂可以溶于水，建议您根据实验类型选择无菌水、生理盐水、无菌 PBS 、培养基等作为溶剂。

问小规格产品，收到瓶子后看不到任何东西？

答由于产品规格小，粉末在运输过程中产生的静电导致过于分散，管壁和盖子上皆会粘着，您可以放心，离心后加入适量溶剂直接配制母液、充分溶解即可。

问动物不能耐受 DMSO，给药时 DMSO量应该如何控制？

答对于普通的老鼠，DMSO 的浓度应控制在 10% 以下，对于裸鼠、转基因小鼠、耐受性弱的老鼠等，DMSO 浓度需控制在2%以下。对于首次操作的抑制剂，建议先做溶剂阴性对照，确认溶解对动物无非特异性影响。

产品介绍

生物活性

产品描述	STM2457 is an inhibitor of the RNA methyltransferase METTL3 (IC50=16.9 nM) with selective and oral activity.STM2457 can be used in acute myeloid leukemia (AML) studies.
靶点活性	MOLM13 cells:8.699 μM, METT L3 cells:16.9 nM, AML cells:0.6-10.3 μM
体外活性	方法：八种人急性髓细胞白血病细胞 AML 用 STM2457 (0-100 μM) 处理 72 h，使用 CellTiter 96 AQueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay 检测细胞增殖。结果：STM2457 治疗后 AML 细胞系在治疗后以浓度依赖的方式显著减少生长，IC50 在0.6-10.3 μM。[1] 方法：人肺癌细胞 A549 和 H1975 用 STM2457 (1-5 μM) 处理 3-6 天，使用 Flow Cytometry 方法检测细胞凋亡情况。结果：STM2457 在 A549 和 H1975 细胞中具有凋亡诱导作用。[2]
体内活性	方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 STM2457 (50 mg/kg) 腹腔注射给携带人 AML 患者来源的异种移植物的 NSG 小鼠，每天一次，持续十二-十四天。结果：STM2457 的日常治疗导致体内植入和 AML 扩增受损，并显著延长小鼠寿命。[1] 方法：为研究 METTL3 在系统性红斑狼疮 (SLE)发病机制中的作用，将 STM2457 (30 mg/kg) 腹腔注射给 cGVHD 狼疮小鼠模型，每三天一次，持续十周。结果：METTL3 抑制增加了 cGVHD 小鼠的抗体产生并加重了狼疮样表型。METTL3 抑制通过参与 CD4+T 细胞的活化和效应 T 细胞分化的失衡而参与 SLE 的发病机制。[3]

化学信息

分子量	444.53
分子式	C₂₅H₂₈N₆O₂
CAS No.	2499663-01-1
Smiles	O=C(NCc1cn2cc(CNCC3CCCCC3)ccc2n1)c1cc(=O)n2ccccc2n1
密度	1.35 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 47.61 mg/mL (107.12 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+55% ddH2O: 4.76 mg/mL (10.71 mM), Solution.

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2.22 mg/mL (4.99 mM), Solution.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.2496 mL	11.2478 mL	22.4957 mL	112.4783 mL
5 mM	0.4499 mL	2.2496 mL	4.4991 mL	22.4957 mL
10 mM	0.2250 mL	1.1248 mL	2.2496 mL	11.2478 mL
20 mM	0.1125 mL	0.5624 mL	1.1248 mL	5.6239 mL
50 mM	0.0450 mL	0.2250 mL	0.4499 mL	2.2496 mL
100 mM	0.0225 mL	0.1125 mL	0.2250 mL	1.1248 mL

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

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