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KR-32568

KR-32568

产品编号 T36569   CAS 852146-73-7

KR-32568是一种钠/氢交换器1(NHE-1)抑制剂(IC50:230 nM)。KR-32568具有强大的心脏保护作用。当使用浓度为10μM 时,它能在离体的缺血大鼠心脏模型中恢复心脏收缩功能。KR-32568(0.3mg/kg)在缺血和再灌注损伤的大鼠模型中减少了心肌梗死的大小。

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KR-32568 Chemical Structure
KR-32568, CAS 852146-73-7
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 638 现货
5 mg ¥ 1,520 现货
10 mg ¥ 2,420 现货
25 mg ¥ 3,970 现货
50 mg ¥ 5,830 现货
100 mg ¥ 7,950 现货
500 mg ¥ 16,200 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,430 现货
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产品目录号及名称: KR-32568 (T36569)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 KR-32568 is a sodium/hydrogen exchanger 1 (NHE-1) inhibitor (IC50: 230 nM). KR-32568 exhibits potent cardioprotective effects. When used at a concentration of 10 μM, it restored cardiac systolic function in an isolated ischemic rat heart model. KR-32568 (0.3 mg/kg) reduced the size of myocardial infarction in a rat model of ischemia and reperfusion injury.
靶点活性 NHE1:230 nM
体外活性 KR-32568 (10 nM-1 μM) 在兔子的富含血小板的血浆中以浓度依赖的方式抑制了由细胞内酸化引起的NHE-1介导的血小板肿胀,其IC50值为24 nM。[1]
体内活性 KR-32568(0.1-1.0 mg/kg;i.v.;一次)在大鼠中展现出有效的心脏保护效果,如减少梗塞面积以及显著减少早期室性收缩的总次数。[1]
分子量 261.25
分子式 C13H12FN3O2
CAS No. 852146-73-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 90.0 mg/mL (344.5 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.8278 mL 19.1388 mL 38.2775 mL 95.6938 mL
5 mM 0.7656 mL 3.8278 mL 7.6555 mL 19.1388 mL
10 mM 0.3828 mL 1.9139 mL 3.8278 mL 9.5694 mL
20 mM 0.1914 mL 0.9569 mL 1.9139 mL 4.7847 mL
50 mM 0.0766 mL 0.3828 mL 0.7656 mL 1.9139 mL
100 mM 0.0383 mL 0.1914 mL 0.3828 mL 0.9569 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Roh HY, et al. Cardioprotective effects of [5-(2-methyl-5-fluorophenyl)furan-2-ylcarbonyl]guanidine (KR-32568) in an anesthetized rat model of ischemia and reperfusion heart injury. Pharmacology. 2005;75(1):37-44. 2. Lee S, et al. (5-Arylfuran-2-ylcarbonyl)guanidines as cardioprotectives through the inhibition of Na+/H+ exchanger isoform-1. J Med Chem. 2005;48(8):2882-2891. 3. Tang Q, et al. Persistent sodium current and Na+/H+ exchange contributes to the augmentation of the reverse Na+/Ca2+ exchange during hypoxia or acute ischemia in ventricular myocytes. Pflugers Arch. 2012;463(4):513-522. 4. Hu LF, et al. Hydrogen sulfide regulates Na+/H+ exchanger activity via stimulation of phosphoinositide 3-kinase/Akt and protein kinase G pathways. J Pharmacol Exp Ther. 2011;339(2):726-735.
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

KR-32568 852146-73-7 Membrane transporter/Ion channel Sodium Channel KR 32568 KR32568 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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