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c-RET
c-RET, a proto-oncogene located on the long arm of chromosome 10, is a member of the cadherin superfamily and encodes a receptor tyrosine kinase that acts as a signal for cell surface molecules to be converted for cell growth and differentiation. The activation of RET protein will activate downstream signaling pathways (including RAS, MAPK, ERK, PI3K, AKT, etc.), leading to cell proliferation, migration and differentiation.
Lenvatinib
客户已引用
T0520417716-92-8
Lenvatinib (E7080) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1-3、FGFR1-4、KIT、PDGFR 和 RET 等，具有口服活性。Lenvatinib 对 VEGFR2 和 VEGFR3 的抑制活性最强 (IC50=4 5.2 nM)。Lenvatinib 具有强效抗肿瘤活性。
- ¥ 313
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客户已引用 Regorafenib 客户已引用
T1792755037-03-7
Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 RET、C-RAF、VEGFR2、c-Kit、VEGFR1 和 PDGFRβ (IC50=1.5 2.5 4.2 7 13 22 nM)，具有口服活性。Regorafenib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。
- ¥ 192
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客户已引用 Fedratinib 客户已引用
T1995936091-26-8
Fedratinib (TG-101348) 是一种 JAK2 抑制剂，具有选择性、ATP 竞争性和具有口服活性，抑制 JAK2 和 JAK2V617F 激酶 (IC50=3 nM)。Fedratinib 可诱导肿瘤细胞凋亡，并可用于骨髓增生性疾病的研究。
- ¥ 265
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客户已引用 Cabozantinib 客户已引用
T2586849217-68-1
Cabozantinib (XL184) 是一种多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂，可以抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt3 (IC50=0.035 1.3 4.6 7 11.3 nM)。Cabozantinib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。
- ¥ 276
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客户已引用 Pralsetinib
TQ02772097132-94-8
Pralsetinib (Blu667) 是高效的、选择性的RET 抑制剂。它能够抑制 WT RET (IC50:0.4 nM)，RET 突变体 V804L (IC50:0.3 nM)，V804M (IC50:0.4 nM)，M918T (IC50:0.4 nM) 和 CCDC6-RET (IC50:0.4 nM) 的融合。
- ¥ 578
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SGI-7079
T69821239875-86-5
SGI7079 是 ATP-竞争性 Axl 抑制剂，能够显著抑制 SUM149 (IC50:0.43 μM)和 KPL-4 (IC50:0.16 μM)细胞增殖。
- ¥ 248
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Lenvatinib mesylate 客户已引用
T8541857890-39-2
Lenvatinib mesylate (E7080 (mesylate)) 是一种口服具有活力的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4)，干细胞因子受体(KIT)，血小板衍生生长因子受体(PDGFR)，转染期间重排(RET)，具有效抗癌作用。
- ¥ 186
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客户已引用 Selpercatinib 客户已引用
T82222152628-33-4
Selpercatinib (LOXO-292) 是 RET 激酶抑制剂，抑制 RET (WT)、RET (V804M) 、RET (G810R)的 IC50分别为 14.0 nM、24.1 nM、530.7 nM，具有抗肿瘤活性。
- ¥ 313
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客户已引用 PF 477736
T6028952021-60-2
PF 477736 (PF-736,PF-00477736) 是一种特异性、有效且具有 ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂，Ki 值为0.49 nM。它也是Chk2抑制剂，Ki 值为 47 nM。它还抑制VEGFR2、Fms、Yes、Aurora-A、FGFR3、Flt3和Ret。
- ¥ 315
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Ilorasertib
TQ00591227939-82-3
Ilorasertib (ABT-348) 是一种 ATP 竞争性多靶点激酶抑制剂，可抑制 Aurora A、Aurora B 和Aurora C，IC50值为120 nM、7 nM 和1 nM。它还抑制 RET 酪氨酸激酶、PDGFRβ 和 Flt1，IC50为7 nM、3 nM 和 32 nM。
- ¥ 477
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BT-13
T10624924537-98-4
BT-13 是一种胶质细胞源性神经营养因子 (GDNF) 受体 RET 的选择性激动剂，独立于 GDNF 配体发挥作用，能够促进体外感觉神经元神经突生长，减少大鼠神经病变的发生。
- ¥ 322
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Danusertib 客户已引用
T2094827318-97-8
Danusertib (PHA-739358) 是一种极光激酶抑制剂，能够抑制 Aurora A、Aurora B 和 Aurora C 的活性，IC50值分别为 13、79 和 61 nM。它是一种具有潜在抗肿瘤活性的小分子 3-氨基吡唑衍生物。
- ¥ 383
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客户已引用 GSK3179106
T54911627856-64-7
GSK3179106 是选择性的、具有口服活性的RET 激酶抑制剂，对人和大鼠 RET 的 IC50 分别为 0.4 nM 和 0.2 nM。它能够减轻炎症后和应激引起的内脏超敏反应，对肠易激综合征具有潜在的应用价值。
- ¥ 347
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SPP-86
T169231357349-91-7
SPP-86 是有效的、选择性的RET 酪氨酸激酶抑制剂，其IC50=8 nM。它能够抑制 MCF7 细胞中 RET 诱导激活的 PI3K Akt 和 MAPK 信号通路，也能抑制 RET 诱导的 ERα 磷酸化。
- ¥ 395
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Regorafenib Hydrochloride
T8402835621-07-3
Regorafenib Hydrochloride (BAY73-4506 hydrochloride) 是一种新型口服多激酶抑制剂，可抑制血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶，具有强大的临床前抗肿瘤活性。它靶向作用于 VEGFR1 2 3、PDGFRβ、Kit、RET 和 Raf-1，IC50值分别为 13 4.2 46、22、7、1.5 和 2.5 nM。
- ¥ 192
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TG101209
T3065936091-14-4
TG101209 是一种选择性有效的 JAK2抑制剂，IC50值为 6 nM。它能抑制 Flt3和RET 的活性，IC50值分别为 25 nM 和 17 nM。
- ¥ 348
规格
数量
Regorafenib monohydrate
T1792L1019206-88-2
Regorafenib monohydrate 是一种新型口服多激酶抑制剂，对VEGFR1 2 3、PDGFRβ、Kit、RET 和Raf-1的IC50分别为 13、4.2、46、22、7、1.5 和 2.5 nM。
- ¥ 192
规格
数量
TPX-0046
T353842359650-19-2
TPX-0046 是一种 RET 抑制剂，旨在克服对 Selpercatinib 和 Pralsetinib 的耐药性。
- ¥ 1390
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Compound TPX-0046
T677792411115-73-4
Compound TPX-0046 是有效的RET 的抑制剂。化合物TPX-046可以抑制RET 的自磷酸化。
- ¥ 690
规格
数量
G-749
T26201457983-28-6
G-749 是一种新型 FLT3 抑制剂，对 FLT3 野生型和突变体有持续的抑制作用，IC50值分别为 0.4 nM 和 0.6 nM。它可用于急性髓系白血病的耐药研究。
- ¥ 413
规格
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ENMD-2076
T2358934353-76-1
ENMD2076是一种多靶点激酶抑制剂，抑制Aurora A、Flt3、KDR VEGFR2、Flt4 VEGFR3、FGFR1、FGFR2、Src、PDGFRα的IC50值分别为1.86、14、58.2、15.9、92.7、70.8、20.2 and 56.4 nM。
- ¥ 347
规格
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AST 487 客户已引用
T4053630124-46-8
AST 487 (NVP-AST 487) 是 RET 激酶抑制剂 (IC50:880 nM)，能够抑制 RET 自磷酸化，及下游效应器激活，也抑制 Flt-3 (IC50:520 nM)。
- ¥ 295
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客户已引用 Regorafénib N-oxyde (M2)
T10157835621-11-9
Regorafénib N-oxyde M2 是 Regorafenib 的活性代谢物。Regorafenib 是多靶点抑制剂，包括VEGFR1 2 3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 ， IC50分别是 13 4.2 46，22，7，1.5 和 2.5 nM。
- ¥ 346
规格
数量
Amuvatinib 客户已引用
T2516850879-09-3
Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对突变 c-Kit，PDGFRα，Flt3，c-Met 和 c-Ret 具有活性。它还是一种 DNA 修复抑制剂，靶向蛋白 DNA 修复 RAD51，从而破坏 DNA 损伤修复，具有抗肿瘤活性。
- ¥ 397
规格
数量
客户已引用 Treprostinil Sodium
T5171289480-64-4
Treprostinil Sodium (UT-15) 是有效的 DP1、IP 和 EP2 激动剂，EC50分别为0.6、1.9 和 6.2 nM。
- ¥ 455
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数量
RET V804M-IN-1
T84672414909-94-5
RET V804M-IN-1 (RETV804M kinase inhibitor) 是一种 wt-RET 选择性的RETV804M 激酶抑制剂，其IC50=20 nM。
- ¥ 282
规格
数量
RPI-1
T2282269730-03-2
RPI1 是特异性的、口服具有活力的 2-吲哚啉酮Ret 酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤作用。它能够抑制人甲状腺髓样癌 TT 细胞增殖、Ret 酪氨酸磷酸化、Ret 蛋白表达及 PLCgamma、ERKs 和 AKT 的活化。
- ¥ 195
规格
数量
ON123300
T69201357470-29-1
ON123300 是一种可透过血脑屏障的多激酶抑制剂，作用于 CDK4、CDK6、Ark5、PDGFRβ、FGFR1、RET 和 Fyn，IC50值为3.9、9.82、5、26、26、9.2和11 nM。它在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。
- ¥ 343
规格
数量
TG-89
T20742936091-56-4In house
TG-89是 JAK2、JAK3、RET 和 FLT3的抑制剂，对 JAK2的 IC50值为11.2 μM，在卵巢癌和宫颈癌的治疗中显示出抗癌活性。
- ¥ 237
规格
数量
JNJ-38158471
T22349951151-97-6
JNJ-38158471 (CS-2660) 是一种耐受性好的，有口服活性的、高效的、选择性的 VEGFR-2抑制剂 (IC50:40 nM)，还能抑制 Ret (IC50:180 nM) 和 Kit (IC50:500 nM)。
- ¥ 447
规格
数量
trans-Pralsetinib
T108232097132-93-7
trans-Pralsetinib (trans-BLU-667) is an inhibitor of rearranged during transfection (RET).
- ¥ 642
规格
数量
Agerafenib hydrochloride
T149281227678-26-3
Agerafenib hydrochloride is a highly potent inhibitor of BRAFV600E (Kd: 14 nM).
- ¥ 10600
规格
数量
TAS05567
T169951429038-15-2
TAS05567 is a potent, highly selective, and ATP-competitive Syk inhibitor (IC50: 0.37 nM). TAS05567 only shows >70% inhibition of Syk and 4 other kinases (FLT3, JAK2, KDR, and RET with IC50s of 10 nM, 4.8 nM, 600 nM, and 29 nM, respectively) in a panel of 192 kinases.
- ¥ 16100
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