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TRK-IN-32

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货号 T212244Cas号 3044124-79-7

TRK-IN-32 是一种高效的TRK抑制剂，能有效抑制TRKWT、TRKG595R和TRKG667C，对这些靶标的IC50值分别为0.08 nM、2.14 nM和0.68 nM。它在由野生型、xDFG突变型、溶剂前沿区突变型和门控区突变型TRK融合蛋白转化的Ba/F3细胞系中表现出抗增殖活性。此外，TRK-IN-32 可诱导Ba/F3-TRKAWT和Ba/F3-TRKAG667C细胞凋亡 (apoptosis)。这种化合物适用于研究多种癌症，例如甲状腺癌和分泌性乳腺癌。

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TRK-IN-32 是一种高效的TRK抑制剂，能有效抑制TRKWT、TRKG595R和TRKG667C，对这些靶标的IC50值分别为0.08 nM、2.14 nM和0.68 nM。它在由野生型、xDFG突变型、溶剂前沿区突变型和门控区突变型TRK融合蛋白转化的Ba/F3细胞系中表现出抗增殖活性。此外，TRK-IN-32 可诱导Ba/F3-TRKAWT和Ba/F3-TRKAG667C细胞凋亡 (apoptosis)。这种化合物适用于研究多种癌症，例如甲状腺癌和分泌性乳腺癌。

规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
10-14周
大包装 & 定制
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产品介绍

生物活性
产品描述
TRK-IN-32 is a potent TRK inhibitor. It significantly suppresses TRKWT, TRKG595R, and TRKG667C with IC50 values of 0.08 nM, 2.14 nM, and 0.68 nM, respectively. Additionally, TRK-IN-32 exhibits antiproliferative activity against various Ba/F3 cell lines transformed by wild-type, xDFG mutant, solvent front, and gatekeeper mutant TRK fusion proteins. It also induces apoptosis in Ba/F3-TRKAWT and Ba/F3-TRKAG667C cells. TRK-IN-32 is applicable in research on various cancers, including thyroid cancer and secretory breast cancer.
体外活性

TRK-IN-32 (Compound 15m) 在人类肝脏微粒体中表现出良好的稳定性 (t 1/2 = 33.8 min)。它对 Ba/F3 细胞系具有抗增殖活性，IC 50 值分别为 1.24 (Ba/F3-ETV6-TRKA WT)、0.35 (Ba/F3-ETV6-TRKB WT)、24.26 (Ba/F3-LMNA-TRKA G595R)、10.24 (Ba/F3-LMNA-TRKA G667C) 和 1.06 (Ba/F3-LMNA-TRKA F589L) nM。在 Ba/F3 细胞中，TRK-IN-32 (0-10 nM) 在相对较低的浓度下有效抑制 TRKA WT 和 TRKA G667C 的自身磷酸化及下游分子 AKT、PLCγ1 和 ERK 的磷酸化。此外，TRK-IN-32 (0-500 nM, 48 h) 能显著诱导 Ba/F3-CD74-TRKA 和 Ba/F3-CD74-TRKAG667C 细胞的凋亡。

化学信息
分子量363.39
分子式C19H18FN7
CAS No.3044124-79-7
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

233
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