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GSK-2250665A 是一种白介素-2 可诱导的 T 细胞激酶 (Itk) 抑制剂,其结合亲和力为 pKi = 9.2。GSK-2250665A 对 Itk 显示出显著选择性,相较于 Aurora B 激酶和布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk),pIC50 分别为 6.4 和 6.5,对其他激酶活性有限。同时,GSK-2250665A 抑制外周血单核细胞 (PBMCs) 中干扰素-γ (IFNγ) 产生,是研究 T 细胞受体信号及免疫调控的高度选择性化学探针。
GSK-2250665A 是一种白介素-2 可诱导的 T 细胞激酶 (Itk) 抑制剂,其结合亲和力为 pKi = 9.2。GSK-2250665A 对 Itk 显示出显著选择性,相较于 Aurora B 激酶和布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk),pIC50 分别为 6.4 和 6.5,对其他激酶活性有限。同时,GSK-2250665A 抑制外周血单核细胞 (PBMCs) 中干扰素-γ (IFNγ) 产生,是研究 T 细胞受体信号及免疫调控的高度选择性化学探针。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
5 mg | ¥ 6,560 | In stock |
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产品描述 | GSK-2250665A is an interleukin-2-inducible T-cell kinase (Itk) inhibitor with a binding affinity of pKi = 9.2, GSK-2250665A demonstrates significant selectivity for Itk over Aurora B kinase and Bruton's tyrosine kinase (Btk), with pIC50 values of 6.4 and 6.5 respectively, while also showing limited activity against other kinases, and GSK-2250665A inhibits interferon-gamma (IFNγ) production in peripheral blood mononuclear cells (PBMCs), establishing it as a highly selective chemical probe for T-cell receptor signaling research and immune modulation studies. |
靶点活性 | Itk:9.2 (pKi) |
体外活性 | GSK-2250665A在基于细胞的实验中测得抑制外周血单个核细胞(PBMCs)产生干扰素γ的pIC50值为7.3。[1] |
别名 | GSK2250665A |
分子量 | 459.61 |
分子式 | C26H29N5OS |
CAS No. | 1246030-96-5 |
Smiles | N(C=1SC=2C(N1)=CC=C(CC)C2)C3=NC(N[C@H]4CC[C@H](O)CC4)=NC(CC5=CC=CC=C5)=C3 |
密度 | 1.313 g/cm3 (Predicted) |
颜色 | White |
物理性状 | Lyophilized powder |
存储 | keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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