Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
JBSNF-000028 hydrochloride为口服活性烟酰胺N-甲基转移酶(NNMT)抑制剂,对hNNMT、mkNNMT及mNNMT的IC50值分别为0.033 μM、0.19 μM和0.21 μM。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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5 mg | 待询 | 待询 | ||
50 mg | 待询 | 待询 |
产品描述 | JBSNF-000028 hydrochloride is a potent inhibitor of nicotinamide N-methyltransferase (NNMT) with IC50 values of 0.033 μM for human NNMT (hNNMT), 0.19 μM for monkey NNMT (mkNNMT), and 0.21 μM for mouse NNMT (mNNMT). This orally active compound is utilized in the study of metabolic disorders [1]. |
体外活性 | JBSNF-000028盐酸盐在U2OS细胞中通过24小时处理抑制NNMT活性,具有2.5μM的EC50值[1]。在10至100μM浓度下,72小时处理后,JBSNF-000028盐酸盐对HepG2细胞显示无细胞毒性[1]。JBSNF-000028盐酸盐能在烟酰胺口袋下的发夹结构基序内部结合,并在Tyr-204(来自发夹)与Leu-164(来自中心域)之间形成堆叠[1]。此外,JBSNF-000028盐酸盐对一系列与代谢和安全性相关的广泛靶标显示不活跃[1]。 |
体内活性 | JBSNF-000028盐酸盐(50 mg/kg;口服;每天两次,连续27天)能改善饮食诱导性肥胖(DIO)小鼠的葡萄糖及脂质代谢[1]。此外,JBSNF-000028盐酸盐(50 mg/kg;口服;每天两次,为期4周)能提高NNMT基因敲除且饮食诱导肥胖小鼠的葡萄糖耐受性[1]。 |
分子量 | 223.7 |
分子式 | C11H14ClN3 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
JBSNF-000028 hydrochloride Others Inhibitor inhibitor inhibit