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YM-58790

YM-58790

产品编号 T72038   CAS 168830-70-4
别名: YM-58790 free base

YM-58790 free base 是一种高效的 mAChR 拮抗剂。YM-58790 free base 对 M1 mAChR、M2 mAChR 和 M3 mAChR具有抑制作用, Ki 值分别为 28 nM ,260 nM ,和 15 nM 。YM-58790 free base 通过抑制膀胱加压来抑制大鼠的反射性节律性膀胱收缩。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
YM-58790 Chemical Structure
YM-58790, CAS 168830-70-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,470 现货
5 mg ¥ 3,230 现货
10 mg ¥ 5,160 现货
25 mg ¥ 9,870 现货
50 mg ¥ 13,800 现货
100 mg ¥ 18,900 现货
500 mg ¥ 37,900 现货
其他形式的 YM-58790:
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产品目录号及名称: YM-58790 (T72038)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 YM-58790 free base is a potent mAChR antagonist.YM-58790 free base inhibited M1 mAChR, M2 mAChR, and M3 mAChR with Ki values of 28 nM, 260 nM, and 15 nM, respectively.YM-58790 free base inhibits reflex rhythmic bladder contraction in rats by inhibiting bladder pressurization. YM-58790 free base inhibits reflex rhythmic bladder contractions in rats by inhibiting bladder pressurization.
靶点活性 M3 mAChR:15 nM (Ki), M1 mAChR:28 nM (Ki), M2 mAChR:260 nM (Ki)
体外活性 YM-58790 free base(0-1 μM)对尿道膀胱收缩具有强大的抑制效果,同时对心动过缓的影响极小。体外实验中,YM-58790表现出尿道膀胱收缩与唾液分泌之间的选择性拮抗作用。[1]
体内活性 YM-58790 free base (3 mg/kg, i.v.) exhibits no impact on oxotremorine-induced tremor in mice.[1]
YM-58790 free base (6.0 mg/kg; i.v.) exhibits limited M1 and M2 antagonistic effects in vivo on McN-A343-induced pressor response in pithed rats. However, it demonstrates robust efficacy in M3 antagonism, with an ED30 value of 0.36 mg/kg and an ID50 value of 2.4 mg/kg.[1]
YM-58790 free base demonstrates robust inhibitory activity on bladder pressure during reflexly-evoked rhythmic contractions in rats.[1]
别名 YM-58790 free base
分子量 429.55
分子式 C27H31N3O2
CAS No. 168830-70-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 60 mg/mL (139.68 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.328 mL 11.6401 mL 23.2802 mL 58.2004 mL
5 mM 0.4656 mL 2.328 mL 4.656 mL 11.6401 mL
10 mM 0.2328 mL 1.164 mL 2.328 mL 5.82 mL
20 mM 0.1164 mL 0.582 mL 1.164 mL 2.91 mL
50 mM 0.0466 mL 0.2328 mL 0.4656 mL 1.164 mL
100 mM 0.0233 mL 0.1164 mL 0.2328 mL 0.582 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Naito R, et al. Selective muscarinic antagonists. I. Synthesis and antimuscarinic properties of 4-piperidyl benzhydrylcarbamate derivatives. Chem Pharm Bull (Tokyo). 1998 Aug;46(8):1274-85.
Amitriptyline hydrochloride S16961 Molindone hydrochloride RPR121056 3-Bromocytisine Pilocarpine Hydrochloride (-)-(S)-B-973B Fomepizole

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

YM-58790 168830-70-4 Neuroscience AChR YM-58790 free base YM 58790 YM58790 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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