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YM-58790

Synonyms: YM-58790 free base
货号 T72038Cas号 168830-70-4 一键复制产品信息 纯度: 99.87%
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YM-58790 free base 是一种高效的 mAChR 拮抗剂。YM-58790 free base 对 M1 mAChR、M2 mAChR 和 M3 mAChR具有抑制作用, Ki 值分别为 28 nM ,260 nM ,和 15 nM 。YM-58790 free base 通过抑制膀胱加压来抑制大鼠的反射性节律性膀胱收缩。

YM-58790

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纯度: 99.87%

货号 T72038Cas号 168830-70-4

别名 YM-58790 free base

YM-58790 free base 是一种高效的 mAChR 拮抗剂。YM-58790 free base 对 M1 mAChR、M2 mAChR 和 M3 mAChR具有抑制作用, Ki 值分别为 28 nM ,260 nM ,和 15 nM 。YM-58790 free base 通过抑制膀胱加压来抑制大鼠的反射性节律性膀胱收缩。

YM-58790
其他形式的 “YM-58790”:
规格价格库存数量
1 mg
¥ 617
现货
5 mg
¥ 1,350
现货
10 mg
¥ 2,160
现货
25 mg
¥ 4,130
现货
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产品介绍


生物活性
产品描述
YM-58790 free base is a potent mAChR antagonist.YM-58790 free base inhibited M1 mAChR, M2 mAChR, and M3 mAChR with Ki values of 28 nM, 260 nM, and 15 nM, respectively.YM-58790 free base inhibits reflex rhythmic bladder contraction in rats by inhibiting bladder pressurization. YM-58790 free base inhibits reflex rhythmic bladder contractions in rats by inhibiting bladder pressurization.
靶点活性
M3 mAChR:15 nM (Ki), M1 mAChR:28 nM (Ki), M2 mAChR:260 nM (Ki)
体外活性

YM-58790 free base(0-1 μM)对尿道膀胱收缩具有强大的抑制效果,同时对心动过缓的影响极小。体外实验中,YM-58790表现出尿道膀胱收缩与唾液分泌之间的选择性拮抗作用。[1]

体内活性

YM-58790 free base (3 mg/kg, i.v.) 对小鼠oxotremorine引起的震颤无影响。[1] YM-58790 free base (6.0 mg/kg; i.v.) 在活体内对McN-A343引起的增压反应显示出有限的M1和M2拮抗作用,然而,在M3拮抗上表现出强效,具有ED30值为0.36 mg/kg和ID50值为2.4 mg/kg。[1] YM-58790 free base 在大鼠反射性节律收缩期间对膀胱压力展现出强烈的抑制活性。[1]

别名YM-58790 free base
化学信息
分子量429.55
分子式C27H31N3O2
CAS No.168830-70-4
SmilesC(NC(OC1CCN(CC2=CC=C(NC)C=C2)CC1)=O)(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4
密度1.18 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 60 mg/mL (139.68 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3280 mL11.6401 mL23.2802 mL116.4009 mL
5 mM0.4656 mL2.3280 mL4.6560 mL23.2802 mL
10 mM0.2328 mL1.1640 mL2.3280 mL11.6401 mL
20 mM0.1164 mL0.5820 mL1.1640 mL5.8200 mL
50 mM0.0466 mL0.2328 mL0.4656 mL2.3280 mL
100 mM0.0233 mL0.1164 mL0.2328 mL1.1640 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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