Retrorsine 在 MDCK-hOCT1 细胞中抑制了 OCT1 介导的 1-甲基-4-苯基吡啶 (MPP(+)) 吸收，IC50 为 2.25±0.30μM [1]。Retrorsine (60 μM, 120 μM, 240 μM; 24小时) 显著降低了 HSEC-CYP3A4 细胞的活性和 GSH 水平，并增加了吡咯-蛋白质加合物的形成 [2]。

在雄性Wistar大鼠中，Retrorsine（30 mg/kg；i.p.；两次）通过一个位于细胞周期G1/S过渡之前的阻滞，以及S或G2/M阶段的阻滞，损害了PBL模型中的肝脏再生[3]。