Name: CBP/p300-IN-22
Brand: TargetMol
SKU: T210889
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产品介绍

生物活性

产品描述	CBP/p300-IN-22 is a selective inhibitor of the CBP/EP300 bromodomain, with an IC50 of 4 nM. It exhibits high selectivity for BRD4(1) and reduces cytokine expression induced by TNF-α as well as subsequent immune cell recruitment by inhibiting NF-κB signaling, demonstrating anticancer properties. This compound is applicable for research into rheumatoid arthritis (RA) and other TNF-α-mediated inflammatory diseases.
靶点活性	p300/CBP:4 nM
体外活性	化合物 CBP/p300-IN-22 (Compound 2) 在浓度为 1 μM 作用 1 小时时，能够抑制 TNF-α 诱导的 THP-1 细胞中 IL-1β、IL-8、MCP-1 和 TNF-α 的细胞因子表达。此外，CBP/p300-IN-22 在 0-8 小时内，在 NCI-60 抗增殖筛选中显著抑制白血病、黑色素瘤和乳腺癌细胞系的增殖。使用 0.1-10 μM 的浓度处理 3 天时，CBP/p300-IN-22 可能通过降低 MYC 的表达来减少 THP-1 细胞的增殖，并且对正常细胞没有显著影响。
体内活性	CBP/p300-IN-22 (160 μM；皮下注射和腹腔注射；注射 rmTNF-α 后 90 分钟) 在 TNF-α 诱发的新型小鼠炎症模型中有效降低炎症。