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(±)-Amiflamine

Rating icon 很棒
产品编号 T8589Cas号 77502-96-6
别名 Amiflamine, 4-(dimethylamino)-alpha, 4-(2-氨基丙基)-N,N,3-三甲基苯胺, 2-dimethylphenethylamine

(±)-Amiflamine (2-dimethylphenethylamine) 是一种单胺氧化酶(MAO-A),pIC50=5.57。

(±)-Amiflamine

(±)-Amiflamine

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纯度: 97.24%
产品编号 T8589 别名 Amiflamine, 4-(dimethylamino)-alpha, 4-(2-氨基丙基)-N,N,3-三甲基苯胺, 2-dimethylphenethylamineCas号 77502-96-6

(±)-Amiflamine (2-dimethylphenethylamine) 是一种单胺氧化酶(MAO-A),pIC50=5.57。

规格价格库存数量
1 mg
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¥ 472
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10 mg
¥ 708
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25 mg
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实验操作小课堂
常见问题解答
溶解度中写的“< 1 mg/mL refers to the slightly soluble or insoluble ”是什么意思?
这句话指的是,如果溶解度 < 1 mg/mL,那我们就认为它是微溶或不溶的,这是针对写的“DMSO:Insoluble”或“DMSO:slightly soluble”这类化合物的。
化合物如何用于动物实验?如何确立剂量、给药方式等?
同一个化合物对不同动物模型、不同疾病模型的用法不一样,建议根据实验目的,查询文献选择用法。 常见的给药方式包括腹腔注射、灌胃等。由于首过效应,一般可以灌胃的也可以腹腔注射,可以腹腔注射的不一定适合灌胃。不同种属的给药剂量可以根据官网的表格换算。但仅供参考,实际应用中可能未必合适或者准确,尽量以具体某种动物给药剂量的参考文献为主。 我们的化合物都可以进行细胞动物实验,但有些化合物还没有用于动物实验的文献,这种情况下,您可以尝试进行动物实验,但我们无法提供使用方式,也无法保证药效。
动物实验常用溶解方法?
首先,您需要确认给药剂量、给药方式。对于具体的产品,优先找引用我们产品的文献里的使用方法,再找其他文献里的配方。 如果没有相关的文献,且该化合物的 DMSO 溶解度比较好,我们推荐通用配方: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline/PBS/ddH2O。溶剂依次加入,尽量溶解后再加入下一个溶剂。正常鼠建议 DMSO 浓度在 10% 以下,裸鼠体弱鼠等配方的 DMSO 浓度建议在 2% 以下,根据溶液是否澄清,助溶剂 PEG300、Tween-80 的比例可以适当调整。如果有其他助溶剂也可以使用。 以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,需要根据不同情况进行调整。建议先取少量化合物测试配方,再进行大量配制。配完也可以再使用超声、加热等方式助溶,看看能不能澄清一点。 腹腔注射对粉末的溶解度要求比较高,建议购买盐形式化合物。如果给药剂量比较大,也有报道使用混悬液进行腹腔给药的。 对于灌胃给药,且剂量比较大的情况下,建议用 0.5% CMC-Na 配置成均匀混悬液进行给药。
产品的溶解度是多少?
建议您先查询TargetMol官网、陶术官网,看该抑制剂的产品介绍,找到溶解度信息。如果没有相应信息,建议联系技术对该化合物的溶解度进行测定。
超声一般需要多久?
超声时长和溶解的量和浓度都有关,一般建议半个小时左右,如果浓度接近最大溶解度,或者需溶解的粉末较多,建议延长超声时间,并辅以加热。
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产品介绍

生物活性
产品描述
(±)-Amiflamine (2-dimethylphenethylamine) is an inhibitor of reversible MAO-A.
体外活性
通过体外方法发现,对于脑部和肝脏,moclobemide显示有效,而对于脑组织,cimoxatone同样有效;但cimoxatone在肝脏的MAO A抑制效果似乎略微被低估。在两种组织中,(±)-Amiflamine的抑制效果明显被低估。利用预处理大鼠的组织匀浆进行的动力学研究表明,(±)-Amiflamine为竞争性抑制剂;cimoxatone在肝脏中表现为竞争性抑制,但在大脑中显示出更复杂的模式。moclobemide在两种组织中均表现为非竞争性抑制,这与之前对brofaremine的研究结果一致。moclobemide几乎与clorgyline一样有效地防止了由tetrabenazine释放的多巴胺和血清素的去胺作用,而cimoxatone的效果相对于参考物质稍微差一些,brofaremine虽然使用了更有效的剂量,但效果也相对较差。与保护多巴胺相比,(±)-Amiflamine的效果远不如clorgyline,但在保护血清素方面与其等效。
体内活性
(±)-Amiflamine在去甲肾上腺素神经元中的效力是在5-羟色胺神经元中的三分之一。对于(±)-Amiflamine及其代谢产物,发现大脑与血浆比率约为20:1。单次给药后,N-去甲基化代谢产物[FLA 788(+)]在血浆和大脑中的浓度超过了(±)-Amiflamine,而N,N-去甲基化的[FLA 668(+)]则以低浓度存在。FLA 788(+)[2]在血浆和大脑中的浓度与对MAO-A的影响有显著相关性。
别名Amiflamine, 4-(dimethylamino)-alpha, 4-(2-氨基丙基)-N,N,3-三甲基苯胺, 2-dimethylphenethylamine
化学信息
分子量192.3
分子式C12H20N2
CAS No.77502-96-6
SmilesC(C(C)N)C1=C(C)C=C(N(C)C)C=C1
密度0.975 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 32.5 mg/mL (169.01 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM5.2002 mL26.0010 mL52.0021 mL260.0104 mL
5 mM1.0400 mL5.2002 mL10.4004 mL52.0021 mL
10 mM0.5200 mL2.6001 mL5.2002 mL26.0010 mL
20 mM0.2600 mL1.3001 mL2.6001 mL13.0005 mL
50 mM0.1040 mL0.5200 mL1.0400 mL5.2002 mL
100 mM0.0520 mL0.2600 mL0.5200 mL2.6001 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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