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AZD-7648

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纯度: 99.85%

货号 T7122Cas号 2230820-11-6

AZD-7648 是一种 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂,在酶试验中 IC50 为 0.63 nM,具有抗肿瘤活性。

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AZD-7648 是一种 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂,在酶试验中 IC50 为 0.63 nM,具有抗肿瘤活性。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 256
现货
5 mg
¥ 598
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10 mg
¥ 823
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25 mg
¥ 1,630
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50 mg
¥ 2,400
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100 mg
¥ 3,580
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产品介绍


AZD-7648 AI Summary
AZD-7648 exhibits potent bioactivity as a DNA-PK inhibitor, with an IC50 of 0.6-0.631 nM in TR-FRET assays involving the DNA-PK catalytic subunit in human HeLa cells. It also effectively inhibits DNA-PK in human A549 cells with an IC50 range of 91.0-100.0 nM, showing a selective preference over other kinases such as PI3K isoforms, ATM, ATR, and mTOR. The compound has favorable oral bioavailability in Han Wistar rats and Beagle dogs and demonstrates adequate solubility in simulated intestinal and gastric fluids. Additionally, it shows moderate to high plasma protein binding, and metabolic stability in human liver microsomes with an intrinsic clearance of 6.4 mL.min-1.g-1. AZD-7648 induces apoptosis in human HCT-116 cells, disrupts mitochondrial function, causes cell cycle arrest, and shows synergistic antiproliferative and antitumor activity in animal models. While demonstrating minimal effects on hERG expressed in CHO cells, the compound exhibits complex impacts on the thermal stability of various protein domains. Overall, AZD-7648's bioactivity and pharmacokinetic profiles suggest significant potential for further evaluation as a targeted DNA-PK inhibitor..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
AZD-7648 is an inhibitor of DNA-dependent protein kinase (DNA-PK) with the IC50 of 0.63 nM in an enzyme assay,has anti-tumor activity.
靶点活性
DNA-PK:0.63 nM, ATM:17.93 μM, PI3Kγ:1.37 μM
化学信息
分子量380.4
分子式C18H20N8O2
CAS No.2230820-11-6
SmilesCc1cc2ncnn2cc1Nc1ncc2n(C)c(=O)n(C3CCOCC3)c2n1
密度1.60 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 9.52 mg/mL (25.03 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6288 mL13.1441 mL26.2881 mL131.4406 mL
5 mM0.5258 mL2.6288 mL5.2576 mL26.2881 mL
10 mM0.2629 mL1.3144 mL2.6288 mL13.1441 mL
20 mM0.1314 mL0.6572 mL1.3144 mL6.5720 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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