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STAT3-IN-46

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STAT3-IN-46 是一种口服活性的高选择性STAT3抑制剂,KD值为323.3 nM。它通过直接结合STAT3的SH2结构域,抑制IL-6/JAK/STAT3信号通路,其IC50值为0.87 μM,同时还能下调c-Myc和Bcl-2的水平。STAT3-IN-46 在癌症研究中具有潜力,尤其是在三阴性乳腺癌的领域。

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货号 T212987

STAT3-IN-46 是一种口服活性的高选择性STAT3抑制剂,KD值为323.3 nM。它通过直接结合STAT3的SH2结构域,抑制IL-6/JAK/STAT3信号通路,其IC50值为0.87 μM,同时还能下调c-Myc和Bcl-2的水平。STAT3-IN-46 在癌症研究中具有潜力,尤其是在三阴性乳腺癌的领域。

STAT3-IN-46
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产品介绍


生物活性
产品描述
STAT3-IN-46 is a selective, orally active inhibitor of the signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3), with a KD value of 323.3 nM. It binds directly to the SH2 domain of STAT3, inhibiting the IL-6/JAK/STAT3 signaling pathway with an IC50 value of 0.87 μM, and decreases levels of c-Myc and Bcl-2. STAT3-IN-46 is applicable in cancer research, including studies on triple-negative breast cancer.
靶点活性
STAT3:323.3 nM (Kd)
体外活性

STAT3-IN-46 (Compound W36) 在 MDA-MB-231 和 MDA-MB-468 细胞中表现出抗增殖活性,其 IC50 值分别为 0.61 μM 和 0.65 μM。在 HEK293 和 HK2 细胞中,其显示出最低的细胞毒性,IC50 分别为 1.87 μM 和 1.73 μM。此外,STAT3-IN-46 在 HEK-Blue-IL-6 细胞中对 IL-6/JAK/STAT3 信号通路产生抑制作用,IC50 为 0.87 μM。应用浓度为 2.5-10 μM 的 STAT3-IN-46 在 6-12 小时间隔内可抑制 MDA-MB-231 和 MDA-MB-468 细胞中磷酸化 STAT3 的水平。同时,浓度为 2.5-10 μM 在 24 小时后的处理也可下调 MDA-MB-231 和 MDA-MB-468 细胞中 c-Myc 和 Bcl-2 的水平。

体内活性

STAT3-IN-46 (Compound W36) 在小鼠模型 MDA-MB-231 异种移植中,经过腹腔注射 7.5-10 mg/kg 或口服 100 mg/kg 每日一次,持续 16 天,能够有效抑制肿瘤的生长。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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