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STAT3-IN-46 是一种口服活性的高选择性STAT3抑制剂,KD值为323.3 nM。它通过直接结合STAT3的SH2结构域,抑制IL-6/JAK/STAT3信号通路,其IC50值为0.87 μM,同时还能下调c-Myc和Bcl-2的水平。STAT3-IN-46 在癌症研究中具有潜力,尤其是在三阴性乳腺癌的领域。
STAT3-IN-46 是一种口服活性的高选择性STAT3抑制剂,KD值为323.3 nM。它通过直接结合STAT3的SH2结构域,抑制IL-6/JAK/STAT3信号通路,其IC50值为0.87 μM,同时还能下调c-Myc和Bcl-2的水平。STAT3-IN-46 在癌症研究中具有潜力,尤其是在三阴性乳腺癌的领域。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
| 产品描述 | STAT3-IN-46 is a selective, orally active inhibitor of the signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3), with a KD value of 323.3 nM. It binds directly to the SH2 domain of STAT3, inhibiting the IL-6/JAK/STAT3 signaling pathway with an IC50 value of 0.87 μM, and decreases levels of c-Myc and Bcl-2. STAT3-IN-46 is applicable in cancer research, including studies on triple-negative breast cancer. |
| 靶点活性 | STAT3:323.3 nM (Kd) |
| 体外活性 | STAT3-IN-46 (Compound W36) 在 MDA-MB-231 和 MDA-MB-468 细胞中表现出抗增殖活性,其 IC50 值分别为 0.61 μM 和 0.65 μM。在 HEK293 和 HK2 细胞中,其显示出最低的细胞毒性,IC50 分别为 1.87 μM 和 1.73 μM。此外,STAT3-IN-46 在 HEK-Blue-IL-6 细胞中对 IL-6/JAK/STAT3 信号通路产生抑制作用,IC50 为 0.87 μM。应用浓度为 2.5-10 μM 的 STAT3-IN-46 在 6-12 小时间隔内可抑制 MDA-MB-231 和 MDA-MB-468 细胞中磷酸化 STAT3 的水平。同时,浓度为 2.5-10 μM 在 24 小时后的处理也可下调 MDA-MB-231 和 MDA-MB-468 细胞中 c-Myc 和 Bcl-2 的水平。 |
| 体内活性 | STAT3-IN-46 (Compound W36) 在小鼠模型 MDA-MB-231 异种移植中,经过腹腔注射 7.5-10 mg/kg 或口服 100 mg/kg 每日一次,持续 16 天,能够有效抑制肿瘤的生长。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多