Name: Eletriptan hydrobromide
Brand: TargetMol
SKU: T0216
Price: 193 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

Eletriptan hydrobromide

很棒

产品编号 T0216Cas号 177834-92-3

别名 依来曲普坦氢溴酸盐, UK-116044, Eletriptan HBr

Eletriptan hydrobromide (Eletriptan HBr) 是一种口服活性激动剂，对 5-HT1B/1D 受体具有特异性亲和力，Ki 值分别为 0.92 和 3.14 nM。

Eletriptan hydrobromide

很棒

纯度: 100%

产品编号 T0216 别名 依来曲普坦氢溴酸盐, UK-116044, Eletriptan HBrCas号 177834-92-3

Eletriptan hydrobromide (Eletriptan HBr) 是一种口服活性激动剂，对 5-HT1B/1D 受体具有特异性亲和力，Ki 值分别为 0.92 和 3.14 nM。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 193	现货
5 mg	¥ 468	现货
10 mg	¥ 597	现货
25 mg	¥ 1,230	现货
50 mg	¥ 1,980	现货
100 mg	¥ 3,290	现货
200 mg	¥ 4,730	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 493	现货

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常见问题解答

问产品是否需要避光？

答一般来说，如果有需要避光储存的分子，我们会选择棕色玻璃瓶发货的。

问超声久了会不会对化合物的结构有影响？

答建议以较低频率对化合物进行超声，不会对化合物的结构造成影响。

问PEG300 可以用 PEG400 替代吗？

答PEG300 具有适度的粘稠度，有利于药物的溶解和给药过程，同时也能够提供良好的耐受性，不会对动物造成不良影响。PEG400 可以替代 PEG300。 PEG600 不是很建议，因为熔点接近常温。

问如何设置母液浓度？

答母液浓度需低于官网给出的溶解度，在这个范围内，根据工作液浓度设置母液浓度，细胞实验中，建议母液浓度设定在工作液浓度的 1000 倍以上。

问动物实验常用溶解方法？

答首先，您需要确认给药剂量、给药方式。对于具体的产品，优先找引用我们产品的文献里的使用方法，再找其他文献里的配方。如果没有相关的文献，且该化合物的 DMSO 溶解度比较好，我们推荐通用配方: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline/PBS/ddH2O。溶剂依次加入，尽量溶解后再加入下一个溶剂。正常鼠建议 DMSO 浓度在 10% 以下，裸鼠体弱鼠等配方的 DMSO 浓度建议在 2% 以下，根据溶液是否澄清，助溶剂 PEG300、Tween-80 的比例可以适当调整。如果有其他助溶剂也可以使用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，需要根据不同情况进行调整。建议先取少量化合物测试配方，再进行大量配制。配完也可以再使用超声、加热等方式助溶，看看能不能澄清一点。腹腔注射对粉末的溶解度要求比较高，建议购买盐形式化合物。如果给药剂量比较大，也有报道使用混悬液进行腹腔给药的。对于灌胃给药，且剂量比较大的情况下，建议用 0.5% CMC-Na 配置成均匀混悬液进行给药。

产品介绍

生物活性

产品描述	Eletriptan hydrobromide (Eletriptan HBr) is an orally active agonist with specific affinity for the 5-hydroxytriptamine1B/1D [5-HT1B/1D] receptor.
靶点活性	5-HT1D:3.14 nM(Ki), 5-HT1B:0.92 nM(Ki)
体外活性	[3H]Eletriptan 与 5-HT1B 和 5-HT1D 的结合位点总数（Bmax）分别为 2478 fmol/mg 和 1576 fmol/mg。[3H]Eletriptan 的结合率（K(on) 0.249/min/nM）明显快于[3H]舒马曲坦（K(on) 0.024/min/nM），而脱落率（K(off) 0.027/min，而[3H]舒马曲坦为 0.037/min）则明显慢于[3H]Eletriptan 。[1] Eletriptan 可引起脑膜动脉、冠状动脉和隐静脉的浓度依赖性收缩。Eletriptan 在脑膜动脉中的效力高于冠状动脉（86 倍）或隐静脉（66 倍）。在临床试验中观察到的Eletriptan（40 mg和 80 mg）和舒马曲坦（100 mg）在脑膜动脉自由 C（最大值）时的预测收缩力相似。[2]
体内活性	[3H]Eletriptan 与 5-HT1B 和 5-HT1D 的结合位点总数（Bmax）分别为 2478 fmol/mg 和 1576 fmol/mg。[3H]Eletriptan 的结合率（K(on) 0.249/min/nM）明显快于[3H]舒马曲坦（K(on) 0.024/min/nM），而脱落率（K(off) 0.027/min，而[3H]舒马曲坦为 0.037/min）则明显慢于[3H]Eletriptan 。[1] Eletriptan 可引起脑膜动脉、冠状动脉和隐静脉的浓度依赖性收缩。Eletriptan 在脑膜动脉中的效力高于冠状动脉（86 倍）或隐静脉（66 倍）。在临床试验中观察到的Eletriptan（40 mg和 80 mg）和舒马曲坦（100 mg）在脑膜动脉自由 C（最大值）时的预测收缩力相似。[2]
别名	依来曲普坦氢溴酸盐, UK-116044, Eletriptan HBr

化学信息

分子量	463.43
分子式	C₂₂H₂₇BrN₂O₂S
CAS No.	177834-92-3
Smiles	Br.CN1CCC[C@@H]1Cc1c[nH]c2ccc(CCS(=O)(=O)c3ccccc3)cc12
密度	no data available

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 60 mg/mL (129.47 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.1578 mL	10.7891 mL	21.5782 mL	107.8912 mL
5 mM	0.4316 mL	2.1578 mL	4.3156 mL	21.5782 mL
10 mM	0.2158 mL	1.0789 mL	2.1578 mL	10.7891 mL
20 mM	0.1079 mL	0.5395 mL	1.0789 mL	5.3946 mL
50 mM	0.0432 mL	0.2158 mL	0.4316 mL	2.1578 mL
100 mM	0.0216 mL	0.1079 mL	0.2158 mL	1.0789 mL

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

Eletriptan hydrobromide

Eletriptan hydrobromide