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别名 依来曲普坦氢溴酸盐, UK-116044, Eletriptan HBr
Eletriptan hydrobromide (Eletriptan HBr) 是一种口服活性激动剂,对 5-HT1B/1D 受体具有特异性亲和力,Ki 值分别为 0.92 和 3.14 nM。

Eletriptan hydrobromide (Eletriptan HBr) 是一种口服活性激动剂,对 5-HT1B/1D 受体具有特异性亲和力,Ki 值分别为 0.92 和 3.14 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 193 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 468 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 597 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,230 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 3,290 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 4,730 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 493 | 现货 |
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| 产品描述 | Eletriptan hydrobromide (Eletriptan HBr) is an orally active agonist with specific affinity for the 5-hydroxytriptamine1B/1D [5-HT1B/1D] receptor. |
| 靶点活性 | 5-HT1D:3.14 nM(Ki), 5-HT1B:0.92 nM(Ki) |
| 体外活性 | [3H]Eletriptan 与 5-HT1B 和 5-HT1D 的结合位点总数(Bmax)分别为 2478 fmol/mg 和 1576 fmol/mg。[3H]Eletriptan 的结合率(K(on) 0.249/min/nM)明显快于[3H]舒马曲坦(K(on) 0.024/min/nM),而脱落率(K(off) 0.027/min,而[3H]舒马曲坦为 0.037/min)则明显慢于[3H]Eletriptan 。[1] Eletriptan 可引起脑膜动脉、冠状动脉和隐静脉的浓度依赖性收缩。Eletriptan 在脑膜动脉中的效力高于冠状动脉(86 倍)或隐静脉(66 倍)。在临床试验中观察到的Eletriptan(40 mg和 80 mg)和舒马曲坦(100 mg)在脑膜动脉自由 C(最大值)时的预测收缩力相似。[2] |
| 体内活性 | [3H]Eletriptan 与 5-HT1B 和 5-HT1D 的结合位点总数(Bmax)分别为 2478 fmol/mg 和 1576 fmol/mg。[3H]Eletriptan 的结合率(K(on) 0.249/min/nM)明显快于[3H]舒马曲坦(K(on) 0.024/min/nM),而脱落率(K(off) 0.027/min,而[3H]舒马曲坦为 0.037/min)则明显慢于[3H]Eletriptan 。[1] Eletriptan 可引起脑膜动脉、冠状动脉和隐静脉的浓度依赖性收缩。Eletriptan 在脑膜动脉中的效力高于冠状动脉(86 倍)或隐静脉(66 倍)。在临床试验中观察到的Eletriptan(40 mg和 80 mg)和舒马曲坦(100 mg)在脑膜动脉自由 C(最大值)时的预测收缩力相似。[2] |
| 别名 | 依来曲普坦氢溴酸盐, UK-116044, Eletriptan HBr |
| 分子量 | 463.43 |
| 分子式 | C22H27BrN2O2S |
| CAS No. | 177834-92-3 |
| Smiles | Br.CN1CCC[C@@H]1Cc1c[nH]c2ccc(CCS(=O)(=O)c3ccccc3)cc12 |
| 密度 | no data available |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 60 mg/mL (129.47 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4.32 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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评论内容