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HDL-16

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纯度: 97.58%

货号 T86565Cas号 2373280-36-3

别名 HD16

HDL-16 是一种高效的 P2Y14R 拮抗剂,具有抗结肠炎作用,可通过靶向肠上皮细胞的P2Y14R发挥抗溃疡性结肠炎的作用。

HDL-16

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货号 T86565 别名 HD16Cas号 2373280-36-3

HDL-16 是一种高效的 P2Y14R 拮抗剂,具有抗结肠炎作用,可通过靶向肠上皮细胞的P2Y14R发挥抗溃疡性结肠炎的作用。

规格价格库存数量
2 mg
¥ 297
现货
5 mg
¥ 496
现货
10 mg
¥ 787
现货
25 mg
¥ 1,570
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产品介绍


生物活性
产品描述
HDL-16 is a highly effective P2Y14R antagonist with anti-colitis effects, targeting P2Y14R in intestinal epithelial cells to alleviate ulcerative colitis.
靶点活性
P2Y14 receptor:0.3095 nM
体外活性

HDL-16 是一种有效的 P2Y14R 拮抗剂,IC50 为 0.3095 nM。HDL-16 通过其苯并恶唑环上的N原子与 Tyr102 残基以及其胺基与 P2Y14 R的 His184 残基形成氢键作用。在 10μM 浓度下,HDL-16 对 HT-2 细胞表现出极低的细胞毒性。此外,HDL-16 能有效抑制 HT-29 细胞在特定条件下(20ng/mL TNF-α, 20μM z-VAD-fmk 和 Smac 模拟物 BV6 , 2μM;持续8小时)的坏死性凋亡。

体内活性

HDL-16 的高剂量能显着抑制小鼠结肠炎症状,并维持小鼠肠道屏障的完整性。实验动物模型为7-8周龄的雄性P2Y 14 R fl/fl Vil-cre (P2Y 14 R ∆IEC)、P2Y 14 R fl/fl Lyz2-cre和C57BL/6 J背景的WT小鼠。剂量为10 μM或20 μM,100 μL,每日直肠给药,持续6天。结果显示高剂量组的小鼠体重损失和疾病活动指数(DAI)显著低于暴露于3% w/v、36-50 kDa的DSS(经饮水7天)的小鼠。高剂量改善了DSS诱导的炎症浸润和组织损伤,并显著抑制了DSS处理小鼠肠上皮细胞的细胞坏死。[1]

别名HD16
化学信息
分子量303.15
分子式C14H11BrN2O
CAS No.2373280-36-3
SmilesBrC1=CC=C(C=C1)NCC2=NC=3C=CC=CC3O2
颜色Yellow
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (263.9 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+90% Corn Oil: 3.3 mg/mL (10.89 mM), Sonication is recommeded.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.2987 mL16.4935 mL32.9870 mL164.9349 mL
5 mM0.6597 mL3.2987 mL6.5974 mL32.9870 mL
10 mM0.3299 mL1.6493 mL3.2987 mL16.4935 mL
20 mM0.1649 mL0.8247 mL1.6493 mL8.2467 mL
50 mM0.0660 mL0.3299 mL0.6597 mL3.2987 mL
100 mM0.0330 mL0.1649 mL0.3299 mL1.6493 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O , 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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