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Ligand for E3 Ligase

Ligand for E3 Ligase

 A required PROTAC component is a ligand binding to an E3 ubiquitin ligase, which is then joined to another ligand binding to a protein to be degraded via the ubiquitin–proteasome system. The advent of nonpeptidic small-molecule E3 ligase ligands, notably for von Hippel–Lindau (VHL) and cereblon (CRBN), revolutionized the field and ushered in the design of drug-like PROTACs with potent and selective degradation activity.
TargetMol
1 2 3 4
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T7791 Iberdomide
化合物Iberdomide
1323403-33-3 100%
TargetMol Chemical Structure Iberdomide
Iberdomide (CC-220) 是一种口服有效的 cereblon E3 连接酶调节剂,对 cereblon 结合亲和力的 IC50约为150 nM。它是沙利度胺的衍生物,具有抗肿瘤和免疫刺激活性。
T18661 (S,R,S)-AHPC-C10-NH2 dihydrochloride
(S,R,S)-AHPC-C10-NH2二盐酸盐
2341796-75-4 98%
TargetMol Chemical Structure (S,R,S)-AHPC-C10-NH2 dihydrochloride
(S,R,S)-AHPC-C10-NH2 dihydrochloride (VH032-linker 10) 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的VHL 配体和 1 个 linker,是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,用于合成 BET 的靶向 PROTAC。
T18822 Thalidomide-O-amido-PEG4-C2-NH2 hydrochloride
化合物Thalidomide-O-amido-PEG4-C2-NH2 hydrochloride
2245697-85-0 98%
TargetMol Chemical Structure Thalidomide-O-amido-PEG4-C2-NH2 hydrochloride
Thalidomide-O-amido-PEG4-C2-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体- linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 linker 。
T17913 (S,R,S)-AHPC-PEG2-N3
化合物T17913
2010159-45-0 98%
TargetMol Chemical Structure (S,R,S)-AHPC-PEG2-N3
(S,R,S)-AHPC-PEG2-N3 (VHL Ligand-Linker Conjugates 6) 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker,是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。
T9360 CRBN ligand-9
化合物 CRBN ligand-9
55003-81-1 99.88%
TargetMol Chemical Structure CRBN ligand-9
CRBN ligand-9 (2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-5-nitroisoindoline-1,3-dione) 表现出对 CRBN 的抑制作用。
T0213 Thalidomide
沙利度胺
50-35-1 99.88%
TargetMol Chemical Structure Thalidomide
Thalidomide (Thalomid) 能够抑制 cereblon,即 cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分,Kd 值约为 250 nM,具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。它可以作为分子胶来增强底物。
T7752 (S,R,S)-AHPC-Me
化合物(S,R,S)-AHPC-Me
1948273-02-6 99.86%
TargetMol Chemical Structure (S,R,S)-AHPC-Me
(S,R,S)-AHPC-Me是基于 (S,R,S)-AHPC 的的 VHL 配体,可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。它可有效降解去势抵抗性前列腺癌细胞中的 BET 蛋白,DC50<1 nM。它可用于合成 ARV-771。
T5334 VL285
化合物VL285
1448188-57-5 99.85%
TargetMol Chemical Structure VL285
VL285 是VHL 配体,IC50=0.34 μM。
T7758 Thalidomide-O-amido-PEG3-C2-NH2 TFA
化合物T7758
1957236-21-3 99.82%
TargetMol Chemical Structure Thalidomide-O-amido-PEG3-C2-NH2 TFA
Thalidomide-O-amido-PEG3-C2-NH2 TFA (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 3 (TFA)) 包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 3 个单元的 PEG linker,是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。
T18066 Lenalidomide-OH
化合物Lenalidomide-OH
1416990-08-3 99.77%
TargetMol Chemical Structure Lenalidomide-OH
Lenalidomide-OH 是一种用于 E3 泛素连接酶 (CRBN) 的 cereblon 配体 Lenalidomide 的类似物,用于 CRBN 蛋白的募集。它能够利用 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
T29106 VH032
化合物VH032
1448188-62-2 99.72%
TargetMol Chemical Structure VH032
VH032通常用作 PROTAC 的前体,作为 E3泛素连接酶组件连接 VHL,是一种与 KdPROTACs 相互作用的 VHL/HIF-1α抑制剂,作为von Hippel-Lindau (VHL)的配体招募VHL 蛋白。
T7761 Pomalidomide-C2-NH2 hydrochloride
化合物Pomalidomide-C2-NH2 hydrochloride
2305369-00-8 99.66%
TargetMol Chemical Structure Pomalidomide-C2-NH2 hydrochloride
Pomalidomide-C2-NH2 hydrochloride 包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker,是合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。
T7763 Thalidomide-4-OH
化合物Thalidomide-4-OH
5054-59-1 99.59%
TargetMol Chemical Structure Thalidomide-4-OH
Thalidomide-4-OH (E3 ligase Ligand 2) 是一种基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体,可用于募集 CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接,得到 PROTAC 分子。
T1642 Lenalidomide
来那度胺
191732-72-6 99.52%
TargetMol Chemical Structure Lenalidomide
Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物,也是具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。它是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。
T7756 Pomalidomide-PEG4-Ph-NH2
化合物 Pomalidomide-PEG4-Ph-NH2
1818885-63-0 99.49%
TargetMol Chemical Structure Pomalidomide-PEG4-Ph-NH2
Pomalidomide-PEG4-Ph-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体- linker 偶联物,结合了基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 4 单元 PEG linker。
T10765 Eragidomide
化合物 Eragidomide
1860875-51-9 99.41%
TargetMol Chemical Structure Eragidomide
Cereblon modulator 1 是一种 GSPT1 选择性cereblon (CRBN)E3 连接酶调节剂,以分子胶的方式作用。它通过 CRL4CRBN选择性靶向 GSPT1 进行泛素化和蛋白酶体降解。
T40028 (S,R,S)-AHPC
化合物(S,R,S)-AHPC
2055344-67-5 99.40%
TargetMol Chemical Structure (S,R,S)-AHPC
(S,R,S)-AHPC 是一种 VHL 配体,用于募集 VHL 蛋白。
T8824 CRBN modulator-1
化合物WUN29654
2407829-65-4 99.24%
TargetMol Chemical Structure CRBN modulator-1
CRBN modulator-1 (WUN29654) 是一种 Thalidomide 类似物。它是一种 CRBN 调节剂,结合 CRBN 的 IC50=3.5 μM,Ki=0.98 μM。
T7755 Thalidomide 4-fluoride
2-(2,6-二氧代-哌啶-3-基)-4-氟基-异吲哚-1,3-二酮
835616-60-9 99.12%
TargetMol Chemical Structure Thalidomide 4-fluoride
Thalidomide 4-fluoride (E3 ligase Ligand 4) 是一种基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体,可用于募集 CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与 IRAK4 靶蛋白配体连接,得到 PROTAC IRAK4 degrader-1。
T14893 CC-885
化合物CC-885
1010100-07-8 99.08%
TargetMol Chemical Structure CC-885
CC-885 是一种 CRBN 蛋白调节剂,有抗肿瘤的潜能。
Iberdomide
T7791
Iberdomide (CC-220) 是一种口服有效的 cereblon E3 连接酶调节剂,对 cereblon 结合亲和力的 IC50约为150 nM。它是沙利度胺的衍生物,具有抗肿瘤和免疫刺激活性。
(S,R,S)-AHPC-C10-NH2 dihydrochloride
T18661
(S,R,S)-AHPC-C10-NH2 dihydrochloride (VH032-linker 10) 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的VHL 配体和 1 个 linker,是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,用于合成 BET 的靶向 PROTAC。
Thalidomide-O-amido-PEG4-C2-NH2 hydrochloride
T18822
Thalidomide-O-amido-PEG4-C2-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体- linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 linker 。
(S,R,S)-AHPC-PEG2-N3
T17913
(S,R,S)-AHPC-PEG2-N3 (VHL Ligand-Linker Conjugates 6) 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker,是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。
CRBN ligand-9
T9360
CRBN ligand-9 (2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-5-nitroisoindoline-1,3-dione) 表现出对 CRBN 的抑制作用。
Thalidomide
T0213
Thalidomide (Thalomid) 能够抑制 cereblon,即 cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分,Kd 值约为 250 nM,具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。它可以作为分子胶来增强底物。
(S,R,S)-AHPC-Me
T7752
(S,R,S)-AHPC-Me是基于 (S,R,S)-AHPC 的的 VHL 配体,可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。它可有效降解去势抵抗性前列腺癌细胞中的 BET 蛋白,DC50<1 nM。它可用于合成 ARV-771。
VL285
T5334
VL285 是VHL 配体,IC50=0.34 μM。
Thalidomide-O-amido-PEG3-C2-NH2 TFA
T7758
Thalidomide-O-amido-PEG3-C2-NH2 TFA (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 3 (TFA)) 包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 3 个单元的 PEG linker,是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。
Lenalidomide-OH
T18066
Lenalidomide-OH 是一种用于 E3 泛素连接酶 (CRBN) 的 cereblon 配体 Lenalidomide 的类似物,用于 CRBN 蛋白的募集。它能够利用 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
VH032
T29106
VH032通常用作 PROTAC 的前体,作为 E3泛素连接酶组件连接 VHL,是一种与 KdPROTACs 相互作用的 VHL/HIF-1α抑制剂,作为von Hippel-Lindau (VHL)的配体招募VHL 蛋白。
Pomalidomide-C2-NH2 hydrochloride
T7761
Pomalidomide-C2-NH2 hydrochloride 包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker,是合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。
Thalidomide-4-OH
T7763
Thalidomide-4-OH (E3 ligase Ligand 2) 是一种基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体,可用于募集 CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接,得到 PROTAC 分子。
Lenalidomide
T1642
Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物,也是具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。它是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。
Pomalidomide-PEG4-Ph-NH2
T7756
Pomalidomide-PEG4-Ph-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体- linker 偶联物,结合了基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 4 单元 PEG linker。
Eragidomide
T10765
Cereblon modulator 1 是一种 GSPT1 选择性cereblon (CRBN)E3 连接酶调节剂,以分子胶的方式作用。它通过 CRL4CRBN选择性靶向 GSPT1 进行泛素化和蛋白酶体降解。
(S,R,S)-AHPC
T40028
(S,R,S)-AHPC 是一种 VHL 配体,用于募集 VHL 蛋白。
CRBN modulator-1
T8824
CRBN modulator-1 (WUN29654) 是一种 Thalidomide 类似物。它是一种 CRBN 调节剂,结合 CRBN 的 IC50=3.5 μM,Ki=0.98 μM。
Thalidomide 4-fluoride
T7755
Thalidomide 4-fluoride (E3 ligase Ligand 4) 是一种基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体,可用于募集 CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与 IRAK4 靶蛋白配体连接,得到 PROTAC IRAK4 degrader-1。
CC-885
T14893
CC-885 是一种 CRBN 蛋白调节剂,有抗肿瘤的潜能。
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