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PROTAC抑制剂 Cocktails
Ligand for E3 Ligase
E3 ligands are an important part of PROTAC (proteolytic targeting chimeric molecule), which together with target protein ligands and linkers constitute PROTAC molecule. It can be a derivative structure of an endogenous ligand peptide segment, or it can be a small molecule compound. Common E3 ligands include CRBN, VHL, IAP and MDM2.
HaloPROTAC3
T320431799506-07-2
HaloPROTAC3 (HaloPROTAC-3) 是 E3 配体和 16 原子长度接头的偶联物，也是 HaloTag 融合蛋白的降解剂。
- ¥ 1130
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Golcadomide
T637712379572-34-4
Golcadomide (CC-99282) 是一种具有口服活性的 CRBN E3 连接酶调节剂 ，诱导 CRBN 与其新底物之间的相互作用，募集靶致病蛋白和 E3 泛素连接酶。Golcadomide 可用于研究血液系统恶性肿瘤。
- ¥ 1650
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(S,R,S)-AHPC hydrochloride
T42071448189-80-7
(S,R,S)-AHPC hydrochloride (Protein degrader 1 hydrochloride) 是基于 VH032 的 VHL 配体，可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接，得到 PROTAC 分子。
- ¥ 269
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CFT7455
T600242504235-67-8
CFT7455 (Cemsidomide) 是一种抗癌剂，对 cereblon E3 连接酶具有高亲和力，Kd 为 0.9 nM。 CFT7455 是锌指转录因子 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 的口服活性降解剂。
- ¥ 756
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Iberdomide
客户已引用
T77911323403-33-3
Iberdomide (CC-220) 是一种口服有效的 cereblon E3 连接酶调节剂，对 cereblon 结合亲和力的 IC50约为150 nM。它是沙利度胺的衍生物，具有抗肿瘤和免疫刺激活性。
- ¥ 316
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客户已引用 Lenalidomide 客户已引用
T1642191732-72-6
Lenalidomide (CC-5013) 是一种免疫调节剂，具有口服活性。Lenalidomide 是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解，常用于 PROTAC 产品的合成。
- ¥ 112
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客户已引用 Avadomide 客户已引用
T35491015474-32-4
Avadomide (CC 122) 是口服有效的cereblon 调节剂，可以调节 cereblon E3 连接酶活性，诱导弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞凋亡，具有抗肿瘤和免疫调节活性。
- ¥ 233
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客户已引用 Pomalidomide 客户已引用
T238419171-19-8
Pomalidomide (CC-4047) 是一种抗血管生成剂和免疫调节剂。Pomalidomide 是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，常用于 PROTAC 产品的合成。
- ¥ 429
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客户已引用 Eragidomide
T107651860875-51-9
Cereblon modulator 1 是一种 GSPT1 选择性cereblon (CRBN)E3 连接酶调节剂，以分子胶的方式作用。它通过 CRL4CRBN选择性靶向 GSPT1 进行泛素化和蛋白酶体降解。
- ¥ 266
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TFC-007
T24870927878-49-7
TFC-007 是一种具有选择性和高效性的造血前列腺素 D 合成酶 (H-PGDS) 抑制剂，抑制炎症因子，可用于合成 H-PGDS 降解诱导剂 PROTAC (H-PGDS) -1 和研究雪松花粉诱导的豚鼠过敏性鼻炎。
- ¥ 647
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(S,R,S)-AHPC-Me
T77521948273-02-6
(S,R,S)-AHPC-Me是基于 (S,R,S)-AHPC 的的 VHL 配体，可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。它可有效降解去势抵抗性前列腺癌细胞中的 BET 蛋白，DC50<1 nM。它可用于合成 ARV-771。
- ¥ 99
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(S,R,S)-AHPC-Me-C10-NH2 hydrochloride
T18669L2471970-07-5
(S,R,S)-AHPC-Me-C10-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物，包含 VHL 配体和接头。
- ¥ 780
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Thalidomide 客户已引用
T021350-35-1
Thalidomide (Thalomid) 能够抑制 cereblon，即 cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分，Kd 值约为 250 nM，具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。它可以作为分子胶来增强底物。
- ¥ 297
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客户已引用 VH032
T291061448188-62-2In house
VH032通常用作 PROTAC 的前体，作为 E3泛素连接酶组件连接 VHL，是一种与 KdPROTACs 相互作用的 VHL HIF-1α抑制剂，作为von Hippel-Lindau (VHL)的配体招募VHL 蛋白。
- ¥ 462
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Pomalidomide-C2-NH2 hydrochloride
T77612305369-00-8
Pomalidomide-C2-NH2 hydrochloride 包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker，是合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。
- ¥ 99
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Pomalidomide-PEG4-C2-NH2
T179162225940-52-1
Pomalidomide-PEG4-C2-NH2 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 22) 是一种合成的 E3 连接酶配体- linker 偶联物，用于 PROTAC 技术中。
- ¥ 173
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Pomalidomide-amino-PEG3-NH2 hydrochloride
T399532380273-75-4
Pomalidomide-amino-PEG3-NH2 hydrochloride 是一种包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，可用于合成 PROTAC。
- ¥ 297
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(S,R,S)-AHPC-PEG3-N3
T179091797406-80-4
(S,R,S)-AHPC-PEG3-N3 (VHL Ligand-Linker Conjugates 8) 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 3 个单元 PEG linker，是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。
- ¥ 276
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VH032-cyclopropane-F
T178772306193-99-5
VH032-cyclopropane-F 是基于 VH032 的 VHL 配体。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接，得到 PROTAC 分子，如 PROTAC 1。PROTAC 1 是 SMARCA2 和 SMARCA4 的部分降解剂。
- ¥ 112
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BC-1215
T58211507370-20-8
BC-1215 是一种 F-box protein 3 抑制剂。它能够稳定 TRAF1-TRAF6 来抑制 Fbxo3-TRAF 激活途径。它与 ApaG 相互作用，阻碍来自人 PBMC 广谱 TH1 细胞因子的分泌。
- ¥ 221
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Thalidomide-O-amido-C4-N3
T151892098488-36-7
Thalidomide-O-amido-C4-N3 (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 4) 是一种 E3 连接酶配体- linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 linker。
- ¥ 218
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CRBN modulator-1
T88242407829-65-4
CRBN modulator-1 (WUN29654) 是一种 Thalidomide 类似物。它是一种 CRBN 调节剂，结合 CRBN 的 IC50=3.5 μM，Ki=0.98 μM。
- ¥ 273
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Pomalidomide-PEG4-Ph-NH2
T77561818885-63-0
Pomalidomide-PEG4-Ph-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体- linker 偶联物，结合了基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 4 单元 PEG linker。
- ¥ 150
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(S,S,S)-AHPC hydrochloride
T138772115897-23-7
(S,S,S)-AHPC hydrochloride 是 von Hippel-Lindau (VHL) 氨基砌块。(S,S,S)-AHPC (Compound 27) 常作为 (S,R,S)-AHPC 的阴性对照。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 VHL 配体，可用于募集 VHL 蛋白。
- ¥ 112
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(S,R,S)-AHPC-PEG2-N3
T179132010159-45-0
(S,R,S)-AHPC-PEG2-N3 (VHL Ligand-Linker Conjugates 6) 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker，是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。
- ¥ 317
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Thalidomide-O-amido-C6-NH2 TFA
T179191950635-14-9
Thalidomide-O-amido-C6-NH2 TFA (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 11 TFA) 包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker，是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。可用于 PROTAC 的合成分子。
- ¥ 137
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VH-298 客户已引用
TQ01212097381-85-4
VH-298 是一种高效的 VHL:HIF-α 相互作用抑制剂(Kd:80-90 nM)。它可用于PROTAC 技术中。
- ¥ 377
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客户已引用 Thalidomide-O-amido-PEG3-C2-NH2 TFA
T77581957236-21-3
Thalidomide-O-amido-PEG3-C2-NH2 TFA (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 3 (TFA)) 包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 3 个单元的 PEG linker，是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。
- ¥ 111
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SMER3
T2337167200-34-4
SMER3 是选择性的 Skp1-Cullin-F-box (SCF)Met30泛素连接酶抑制剂。SMER 3 通过抑制 SCFMet30来增强 Rapamycin 的生长抑制作用。
- ¥ 131
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Lenalidomide-Br
T180642093387-36-9
Lenalidomide-Br 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物，用于 CRBN 蛋白的募集。它能够利用 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC，如 PROTAC STAT3 降解剂 SD-36。
- ¥ 99
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Thalidomide 4-fluoride
T7755835616-60-9
Thalidomide 4-fluoride (E3 ligase Ligand 4) 是一种基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体，可用于募集 CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与 IRAK4 靶蛋白配体连接，得到 PROTAC IRAK4 degrader-1。
- ¥ 99
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数量
(S,R,S)-AHPC
T84121448297-52-6
(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) 是一种 VH032-based VHL ligand，可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接，得到 PROTAC 分子。
- ¥ 139
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数量
Thalidomide-5-OH
T929164567-60-8
Thalidomide-5-OH (2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-5-hydroxyisoindoline-1,3-dione) 是基于 Thalidomide 的的cereblon 配体，可用于募集CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接，得到 PROTAC 分子。
- ¥ 108
规格
数量
Thalidomide-4-OH
T77635054-59-1
Thalidomide-4-OH (E3 ligase Ligand 2) 是一种基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体，可用于募集 CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接，得到 PROTAC 分子。
- ¥ 99
规格
数量
(S,R,S)-AHPC TFA
T179271631137-51-3
(S,R,S)-AHPC TFA (VHL ligand 1 TFA) 是一种 VH032-based VHL ligand，可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。
- ¥ 128
规格
数量
Lenalidomide hemihydrate
T22922847871-99-2
Lenalidomide hemihydrate 是 Thalidomide 的衍生物，也是具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。它是泛素 E3 连接酶 cereblon 的配体，通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。
- ¥ 226
规格
数量
E3 ligase Ligand 23
T9809444287-56-3In house
E3 ligase Ligand 23 是一种 cereblon 结合剂，可通过泛素蛋白酶体降解 Ikaros 或 Aiolos。
- ¥ 296
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数量
Thalidomide 5-fluoride
T9381835616-61-0
Thalidomide 5-fluoride (H-Isoindole-1,3(2H)-dione, 2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-5-fluoro-) 是一种基于沙利度胺的 Cereblon 配体，通过 linker 与 IRAK4 蛋白配体结合形成 PROTACIRAK4 degrader-1。
- ¥ 99
规格
数量
(S,R,S)-AHPC-PEG2-NH2 dihydrochloride
T186752341796-76-5
(S,R,S)-AHPC-PEG2-NH2 dihydrochloride (VH032-linker 12) 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker，是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，可用于 PROTAC 分子的合成。
- ¥ 108
规格
数量
CRBN ligand-9
T936055003-81-1
CRBN ligand-9 (2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-5-nitroisoindoline-1,3-dione) 表现出对 CRBN 的抑制作用。
- ¥ 99
规格
数量
Thalidomide-NH-C4-NH-Boc
T188072093388-52-2
Thalidomide-NH-C4-NH-Boc 包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker，是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。
- ¥ 298
规格
数量
Lenalidomide-OH
T180661416990-08-3
Lenalidomide-OH 是一种用于 E3 泛素连接酶 (CRBN) 的 cereblon 配体 Lenalidomide 的类似物，用于 CRBN 蛋白的募集。它能够利用 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
- ¥ 99
规格
数量
(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride
T136711948273-03-7
(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride (VHL ligand 2 hydrochloride) 是一种化学化合物，应用于合成ARV-771，一种极其强效的BET蛋白降解剂。该化合物在对去势抵抗的细胞中特异性地降解BET蛋白，其DC50值显著小于1 nM。作为VHL ligand 2 hydrochloride，(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride作为来源于(S,R,S)-AHPC的VHL配体，用于募集von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。
- ¥ 119
规格
数量
Thalidomide-O-amido-C3-NH2 TFA
T77602022182-58-5
Thalidomide-O-amido-C3-NH2 TFA (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 16 TFA) 包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker，是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，。
- ¥ 128
规格
数量
Thalidomide-5-methyl
T4050340313-92-6
Thalidomide-5-methyl 是基于 Thalidomide 的 CRBN 配体，可以用于CRBN 的招募。
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