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YJ1206

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产品编号 T200845Cas号 3053716-98-3
别名 YJ 1206

YJ1206是一种高效和选择性CDK12/13 PROTAC降解剂(IC50 =12.55 nM)，具有可口服和低毒性的优点， 触发基因长度依赖的转录延伸缺陷，导致DNA损伤和细胞周期停滞，抑制前列腺癌细胞亚群的增殖。YJ1206可与AKT通路抑制剂协同，有效抑制前列腺癌。

YJ1206
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YJ1206

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纯度: 97.14%

产品编号 T200845 别名 YJ 1206Cas号 3053716-98-3

YJ1206是一种高效和选择性CDK12/13 PROTAC降解剂(IC50 =12.55 nM)，具有可口服和低毒性的优点， 触发基因长度依赖的转录延伸缺陷，导致DNA损伤和细胞周期停滞，抑制前列腺癌细胞亚群的增殖。YJ1206可与AKT通路抑制剂协同，有效抑制前列腺癌。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 346
In stock
5 mg
¥ 826
In stock
10 mg
¥ 1,320
In stock
25 mg
¥ 2,230
In stock
50 mg
¥ 3,330
In stock
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产品介绍

生物活性
产品描述
YJ1206 is a highly potent and selective CDK12/13 PROTAC degrader (IC50 =12.55 nM) with the advantages of oral administration and low toxicity, which triggers gene-length-dependent transcription elongation defects, leading to DNA damage and cell-cycle arrest, and inhibits the proliferation of a subpopulation of prostate cancer cells. YJ1206 can synergize with AKT pathway inhibitors to effectively inhibit prostate cancer.
靶点活性
CDK12/13 (VCaP prostate cancer cells):12.55  nM
体外活性

使用 VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞，分别以 YJ1206 处理 4–15 小时，浓度范围为 0–500 nM。Western blot 和 RNA-seq 结果显示 CDK12/CDK13 降解显著，IC₅₀ 值为 12.55 nM（VCaP）。实验还包括 qPCR、蛋白质组学、转录延伸分析等。结果显示 YJ1206 在体外能有效抑制细胞增殖并诱导细胞损伤[1]。

体内活性

在免疫健全 CD-1 小鼠中建立 VCaP-CRPC、WA74 PDX 和 PC310 PDX 前列腺癌模型，通过口服给予 YJ1206（剂量为 100 mg/kg，每周 3 次，连续 21 天）。期间进行肿瘤体积监测、Western blot、组织病理染色、TUNEL 和 IHC 检测等。结果显示 YJ1206 明显抑制肿瘤生长且无明显毒性反应[1]。

别名YJ 1206
化学信息
分子量894.01
分子式C49H52FN11O5
CAS No.3053716-98-3
SmilesO=C1C=2C(C(=O)N1C3C(=O)NC(=O)CC3)=CC(F)=C(C2)N4CCC(CC4)N5CCN(CC5)C6=CC=C(N(C(NCC7=CC=CC=C7)=O)[C@@H]8CC[C@@H](NC9=NC%10=C(C=N9)C=CC=C%10)CC8)C=N6
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (55.93 mM), Sonication and heating are recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.1186 mL5.5928 mL11.1856 mL55.9278 mL
5 mM0.2237 mL1.1186 mL2.2371 mL11.1856 mL
10 mM0.1119 mL0.5593 mL1.1186 mL5.5928 mL
20 mM0.0559 mL0.2796 mL0.5593 mL2.7964 mL
50 mM0.0224 mL0.1119 mL0.2237 mL1.1186 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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