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AMG410

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纯度: 99.84%

货号 T204083Cas号 3040175-17-2

别名 AMG 410

AMG410是一种非共价和双模态的KRAS抑制剂，对GDP(OFF)和GTP(ON)结合均有效，Kd (GDP)为1 nM，Kd(GTP)为22 nM，能够和循环无关地阻断KRAS。AMG410不影响HRAS和NRAS2，在KRAS G12D，G12V, G12C，G13D和其他突变体中具有高效力，IC 50 = 1-4 nM，在KRAS突变的癌症模型中使肿瘤消退并且降低磷酸化的ERK水平。

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货号 T204083 别名 AMG 410Cas号 3040175-17-2

AMG410是一种非共价和双模态的KRAS抑制剂，对GDP(OFF)和GTP(ON)结合均有效，Kd (GDP)为1 nM，Kd(GTP)为22 nM，能够和循环无关地阻断KRAS。AMG410不影响HRAS和NRAS2，在KRAS G12D，G12V, G12C，G13D和其他突变体中具有高效力，IC 50 = 1-4 nM，在KRAS突变的癌症模型中使肿瘤消退并且降低磷酸化的ERK水平。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 2,360
现货
5 mg
¥ 5,200
现货
10 mg
¥ 7,780
现货
25 mg
¥ 13,260
现货
50 mg
¥ 19,800
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产品介绍

生物活性
产品描述
AMG410 is a non-covalent, dual-modality KRAS inhibitor effective against both GDP (OFF) and GTP (ON) binding, with Kd (GDP) of 1 nM and Kd (GTP) of 22 nM, capable of blocking KRAS independently of the cell cycle. AMG410 does not affect HRAS and NRAS2, and exhibits high potency against KRAS G12D, G12V, G12C, G13D, and other mutants, with an IC₅₀ of 1–4 nM. It induces tumour regression and reduces phosphorylated ERK levels in KRAS-mutant cancer models.
靶点活性
KRas (G12V): 1-4 nM, KRas (G12D): 1-4 nM, KRAS (G13D): 1-4 nM
体外活性

方法：
评估 AMG410 对多种 KRAS 突变体的抑制活性及其在不同细胞中的选择性，同时测定其与 KRAS-GTP/GDP 的结合能力。
结果：
AMG410 对 KRAS G12D、G12V、G13D 突变体具强效抑制作用（IC₅₀ = 1–4 nM），在 KRAS 突变细胞中中位 IC₅₀ 为 12 nM，且对非转化细胞抑制弱（IC₅₀ > 5 μM），具有良好选择性。其可结合 KRAS 的 GTP 和 GDP 状态（KD = 22 nM 和 1 nM），实现状态无关的信号阻断。 [1]

别名AMG 410
化学信息
分子量656.08
分子式C31H32ClF2N7O5
CAS No.3040175-17-2
SmilesFC=1C=2C=3C4=C(C=C(Cl)C3CCCOC(=O)O[C@]5(CN(C=6C(C1N=C(OC[C@@]78N(C[C@H](F)C7)CCC8)N6)=CN2)CCOC5)[H])NN=C4
密度no data available
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 4 mg/mL (6.1 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.5242 mL7.6210 mL15.2420 mL76.2102 mL
5 mM0.3048 mL1.5242 mL3.0484 mL15.2420 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20g，给药体积100 μL， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只，您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O ， 那么您的工作液浓度为2mg/mL。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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